Vmn2r17 Attivatori

I comuni attivatori di Vmn2r17 includono, a titolo esemplificativo, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la serotonina cloridrato CAS 153-98-0, la dopamina CAS 51-61-6, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e la L-toradrenalina CAS 51-41-2.

Gli attivatori chimici di Vmn2r17 possono iniziare i loro effetti interagendo con vari recettori accoppiati a proteine G (GPCR) sulla superficie cellulare, che a loro volta innescano vie di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione di Vmn2r17. L'acetilcolina, ad esempio, si lega ai recettori muscarinici dell'acetilcolina, provocando un cambiamento conformazionale che consente al recettore di agganciarsi alle proteine G. Questa interazione dà il via a una cascata di segnali. Questa interazione innesca una cascata che finisce per attivare Vmn2r17. Allo stesso modo, neurotrasmettitori come l'istamina, la serotonina e la dopamina si legano ai rispettivi recettori H1, 5-HT2 e D1. Il legame di istamina e serotonina porta principalmente all'attivazione della fosfolipasi C (PLC), che aumenta i livelli di inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). Queste molecole facilitano il rilascio di calcio dai depositi intracellulari e attivano la protein chinasi C (PKC), che è nota per il suo ruolo nell'attivazione di Vmn2r17. D'altra parte, l'interazione della dopamina con i recettori D1 determina l'attivazione dell'adenilato ciclasi, aumentando l'AMP ciclico (cAMP), che attiva la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che può portare all'attivazione di Vmn2r17.

Anche l'adrenalina e la noradrenalina contribuiscono all'attivazione di Vmn2r17 attraverso le loro interazioni con i recettori beta-adrenergici e alfa1-adrenergici, rispettivamente, entrambi in grado di stimolare l'adenilato ciclasi o di attivare la PLC, a seconda del sottotipo di recettore impegnato. Le molecole di segnalazione cAMP e PKA, o IP3, DAG e PKC, sono successivamente coinvolte nel processo di attivazione di Vmn2r17. Inoltre, il glutammato e la bradichinina, legandosi ai loro recettori metabotropici e B2, rispettivamente, attivano la PLC, con la conseguente segnalazione che porta all'attivazione della PKC e alla successiva attivazione di Vmn2r17. L'angiotensina II e l'endotelina-1 hanno effetti simili attraverso l'interazione con i recettori AT1 ed endotelina, attivando la PLC e le molecole a valle IP3 e DAG, che culminano nell'attivazione della PKC. Inoltre, l'anandamide e l'ossitocina, attraverso i recettori dei cannabinoidi e dell'ossitocina, avviano cascate di segnalazione che coinvolgono la PLC, con la produzione di IP3 e DAG, portando all'attivazione della PKC e, successivamente, di Vmn2r17. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro specifiche vie mediate dai recettori, converge infine sull'attivazione di Vmn2r17 attraverso una serie di eventi di fosforilazione intracellulare o di segnalazione mediata dal calcio.