VDR Attivatori
I comuni attivatori del VDR includono, ma non solo, 1α,25-diidrossivitamina D3 CAS 32222-06-3, EB 1089 CAS 134404-52-7, 25-idrossivitamina D3 CAS 19356-17-3, colecalciferolo CAS 67-97-0 ed ercalcitriolo-d6 CAS 216244-04-1.
Gli attivatori del recettore della vitamina D (VDR) sono una classe di composti chimici che interagiscono con il recettore della vitamina D, un membro della famiglia dei recettori nucleari dei fattori di trascrizione. Questo recettore è noto soprattutto per il suo ruolo nell'omeostasi del calcio e nel metabolismo osseo. Gli attivatori del VDR funzionano generalmente legandosi al dominio di legame del ligando del recettore, che determina un cambiamento conformazionale che consente l'interazione con i recettori dei retinoidi X (RXR). Questo eterodimero si lega quindi a specifiche sequenze di DNA note come elementi di risposta alla vitamina D (VDRE), avviando la trascrizione di geni bersaglio. La specificità di questa azione è altamente regolata e dipende dalla presenza di coattivatori e corepressori, che modulano l'attività trascrizionale del VDR. Alcuni attivatori del VDR, come il calcitriolo, sono forme di vitamina D presenti in natura, mentre altri, come l'acido litocolico, sono acidi biliari in grado di legarsi al VDR.
I meccanismi con cui gli attivatori del VDR modulano l'espressione del recettore possono essere diversi. Molti di questi composti non solo interagiscono direttamente con il VDR, ma ne influenzano anche l'espressione o la stabilità attraverso varie vie cellulari. Ad esempio, alcuni polifenoli possono aumentare l'espressione del VDR attraverso i loro effetti antinfiammatori, mentre alcuni acidi grassi aumentano la trascrizione del VDR attraverso i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR). Inoltre, composti come il resveratrolo e la curcumina influenzano il VDR attraverso vie come l'attivazione di SIRT1 e l'attività antiossidante, rispettivamente. Questo impatto multiforme sul VDR rende questi composti di particolare interesse per la comprensione delle intricate reti biochimiche all'interno della cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Si lega direttamente al VDR, promuovendone l'attivazione. | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | $158.00 $208.00 $923.00 | 4 | |
EB 1089 (CAS 134404-52-7) è un analogo sintetico del calcitriolo progettato per attivare il recettore della vitamina D (VDR). Si lega al VDR, inducendo un cambiamento strutturale che consente al recettore di formare un eterodimero con i recettori dei retinoidi X (RXR). Questo complesso si aggancia agli elementi di risposta alla vitamina D (VDRE) nel DNA, avviando la trascrizione di geni specifici. Noto per la sua elevata affinità per il VDR, l'EB 1089 è comunemente usato nella ricerca per studiare l'impatto biochimico e cellulare dell'attivazione del VDR. | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | $106.00 $365.00 $773.00 $1324.00 $2266.00 $11830.00 | 13 | |
La 25-idrossivitamina D3 (CAS 19356-17-3) è un metabolita della vitamina D3 che funge da precursore del calcitriolo, la forma attiva con maggiore affinità per il VDR. Si lega al VDR, subisce una modifica strutturale e forma un eterodimero con gli RXR. Questo complesso si impegna con le VDRE nel DNA per avviare la trascrizione genica. È un composto chiave per lo studio dell'attivazione del VDR. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
Il colecalciferolo (CAS 67-97-0), noto anche come vitamina D3, è un proormone che funge da precursore della forma attiva, il calcitriolo. Subisce un'idrossilazione nel fegato e nei reni per diventare un efficace attivatore del VDR. Una volta convertito, si lega al VDR, innescando un cambiamento conformazionale che consente al recettore di formare un eterodimero con i recettori dei retinoidi X (RXR). Questo complesso interagisce con gli elementi di risposta alla vitamina D (VDRE) nel DNA, avviando la trascrizione di geni specifici. | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | $2352.00 | ||
L'ercalcitriolo-d6 (CAS 216244-04-1) è una forma deuterata dell'ercalcitriolo, che a sua volta è un analogo del calcitriolo. Attiva efficacemente il recettore della vitamina D (VDR) legandosi ad esso. Questo legame porta a un'alterazione strutturale del VDR, consentendogli di eterodimerarsi con i recettori dei retinoidi X (RXR). Il complesso risultante interagisce con gli elementi di risposta alla vitamina D (VDRE) nel DNA, avviando la trascrizione di geni specifici coinvolti in vari processi cellulari. | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | $60.00 | ||
La 1α-idrossivitamina D2 (CAS 54573-75-0) è un analogo sintetico della vitamina D2 presente in natura. Attiva il recettore della vitamina D (VDR) legandosi direttamente ad esso. Questa interazione induce un cambiamento conformazionale nel VDR, consentendogli di formare un eterodimero con i recettori dei retinoidi X (RXR). Il complesso risultante si rivolge agli elementi di risposta alla vitamina D (VDRE) all'interno del DNA, avviando la trascrizione di geni specifici cruciali per i processi cellulari come l'omeostasi del calcio. | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | $19700.00 | |||
L'alfacalcidolo-d7 è una variante deuterata dell'alfacalcidolo, un farmaco che viene metabolizzato in calcitriolo, la forma attiva che si lega al recettore della vitamina D (VDR). Al momento del legame, il VDR subisce un cambiamento conformazionale che gli consente di eterodimerarsi con i recettori dei retinoidi X (RXR). Questo complesso interagisce con gli elementi di risposta alla vitamina D (VDRE) nel DNA, avviando la trascrizione di geni bersaglio coinvolti in varie attività cellulari, come la regolazione del calcio. | ||||||