EB 1089 (CAS 134404-52-7)

EB 1089 è un agonista del VDR (recettore della vitamina D), che funge da analogo della 1,25 diidrossivitamina D. Il suo ruolo di agonista gli consente di invertire efficacemente l'ipercalcemia e di inibire il PTH-rP (peptide legato all'ormone paratiroideo, PTHRP) in vitro. In particolare, negli studi condotti su una linea cellulare di cancro squamoso, EB 1089 ha dimostrato la capacità di invertire l'ipercalcemia. Inoltre, ha mostrato una downregulation dell'espressione del PTHRP in una linea cellulare di cancro alla prostata, la C4-2, e ha promosso la crescita cellulare indipendente dall'ancoraggio in vitro. Inoltre, EB 1089 ha mostrato effetti inibitori sulla proliferazione di linee cellulari HEp-2, con un ruolo significativo di p57 in questa inibizione. Inoltre, agisce come mitogeno per i fibroblasti polmonari neonatali di ratto. L'attivazione del recettore della vitamina D (VDR) regola l'espressione di geni associati alla crescita e alla differenziazione cellulare. Inoltre, EB 1089 interagisce con varie proteine, tra cui il fattore nucleare-kappa B (NF-kB), il recettore gamma attivato dal proliferatore dei perossisomi (PPAR-γ) e la proteina legante l'elemento di risposta dell'AMP ciclico (CREB). Si ritiene che queste interazioni siano alla base degli effetti antinfiammatori, antiapoptotici e antiproliferativi mostrati da EB 1089 in vitro.