V1RH20 Attivatori

Gli attivatori V1RH20 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori chimici di V1RH20 possono facilitare la sua attivazione attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. La forskolina, nota per aumentare il cAMP intracellulare, attiva l'adenilato ciclasi, portando all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare V1RH20, determinandone l'attivazione. Allo stesso modo, l'IBMX impedisce la degradazione del cAMP inibendo le fosfodiesterasi, il che aumenta indirettamente i livelli di cAMP e porta all'attivazione di V1RH20 mediata dalla PKA. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un altro attivatore che attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), che potrebbe fosforilare e quindi attivare V1RH20. La ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, attiva le chinasi sensibili al calcio, che probabilmente fosforileranno e attiveranno V1RH20. L'A-23187 agisce come ionoforo del calcio, che aumenta i livelli di calcio intracellulare, portando successivamente all'attivazione di chinasi che possono fosforilare V1RH20.

Inoltre, la nicotina si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina provocando un afflusso di ioni calcio che porta all'attivazione di chinasi che fosforilano V1RH20. Il glutammato, attraverso la sua azione sui recettori del glutammato, provoca un afflusso di calcio e la successiva attivazione di chinasi che attivano V1RH20. L'ATP, legandosi ai recettori purinergici, avvia una cascata di segnalazione che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di V1RH20 da parte delle chinasi. La capsaicina attiva i canali TRPV1, con conseguente afflusso di calcio e attivazione delle chinasi che fosforilano V1RH20. Il legame del fattore di crescita epidermico (EGF) al suo recettore innesca una cascata di chinasi che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di V1RH20. Il solfato di zinco può indurre cambiamenti strutturali che attivano V1RH20 se possiede un sito di legame per lo zinco. Infine, la serotonina, attraverso la sua azione sui recettori della serotonina, attiva vie di segnalazione a valle che coinvolgono chinasi che fosforilano e attivano V1RH20, dimostrando una serie di meccanismi diversi attraverso i quali si può ottenere l'attivazione di V1RH20.