V1RD3 Attivatori

I comuni attivatori di V1RD3 includono, ma non solo, l'adenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 60-92-4, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido L-glutammico CAS 56-86-0.

Gli attivatori chimici di V1RD3 possono indurre una serie di cascate di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione della proteina. L'AMP ciclico, un messaggero secondario fondamentale nella segnalazione cellulare, può attivare la protein-chinasi A (PKA). La PKA attivata può fosforilare V1RD3, portando alla sua attivazione. Analogamente, la forskolina, stimolando l'adenilil ciclasi, aumenta i livelli di cAMP, facilitando ulteriormente l'attivazione della PKA e la conseguente fosforilazione di V1RD3. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per attivare la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi che può fosforilare V1RD3, promuovendone così l'attivazione funzionale. La ionomicina, agendo come ionoforo di calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, capaci di fosforilare e attivare V1RD3. Inoltre, il fattore di crescita epidermico (EGF) si impegna con il suo recettore per istigare la via MAPK/ERK, che può anche fosforilare V1RD3, assicurandone l'attivazione.

La nicotina interagisce con i recettori nicotinici dell'acetilcolina, determinando un afflusso di calcio e l'attivazione di chinasi intracellulari che possono fosforilare V1RD3. Il glutammato, attraverso i suoi recettori, può causare un analogo aumento del calcio intracellulare, che attiva le chinasi che fosforilano ulteriormente V1RD3. Il sildenafil, attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), mantiene elevati i livelli di cGMP, attivando così la protein chinasi G (PKG), che può anch'essa fosforilare V1RD3. L'attivazione del canale TRPV1 da parte della capsaicina provoca un afflusso di calcio che porta all'attivazione della PKC, che a sua volta fosforila V1RD3. Attraverso i suoi recettori, l'istamina può aumentare i livelli di cAMP o di calcio, portando all'attivazione di chinasi che fosforilano V1RD3. Il nitroprussiato di sodio rilascia ossido nitrico, aumentando la produzione di cGMP e attivando la PKG, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di V1RD3. Infine, l'ATP si lega ai recettori purinergici e può attivare vie di segnalazione che portano all'attivazione di chinasi che fosforilano e attivano V1RD3, integrando diverse molecole di segnalazione nella rete di regolazione che controlla l'attività di V1RD3.