V1RC19 Inibitori
I comuni inibitori del V1RC19 includono, a titolo esemplificativo, la ribavirina CAS 36791-04-5, il sofosbuvir CAS 1190307-88-0, lo zinco CAS 7440-66-6, la clorochina CAS 54-05-7 e l'idrossiclorochina CAS 118-42-3.
Gli inibitori di V1RC19 sono una classe di composti chimici identificati per la loro specifica interazione molecolare con un particolare bersaglio noto come V1RC19, una proteina o un enzima fondamentale in alcuni percorsi biochimici. Gli inibitori sono progettati per legarsi al sito attivo o a un'altra regione critica della proteina V1RC19, inibendo così la sua funzione naturale all'interno del sistema biologico. La struttura di questi inibitori è spesso complessa, il che riflette la necessità di un elevato grado di specificità per garantire che interagiscano con la proteina V1RC19 nel modo previsto senza influenzare altre proteine o enzimi all'interno del sistema. Questa specificità si ottiene attraverso un attento processo di progettazione che può comportare l'identificazione di tasche di legame uniche o di siti allosterici sulla proteina V1RC19 che non sono presenti su altre proteine.
Lo sviluppo di inibitori di V1RC19 implica un'ampia ricerca sulla struttura e sulla funzione della proteina V1RC19, compresa la sua conformazione tridimensionale, la dinamica del suo sito attivo e il suo ruolo all'interno del rispettivo percorso biologico. Grazie alla comprensione di questi elementi, i chimici possono progettare inibitori che non solo siano potenti nella loro azione, ma che presentino anche un'elevata selettività, minimizzando le interazioni con altre proteine e riducendo la probabilità di effetti fuori bersaglio. Gli inibitori di V1RC19 sono tipicamente caratterizzati dalla loro affinità di legame, che misura quanto strettamente ed efficacemente si legano alla proteina V1RC19, e dalle loro proprietà cinetiche, come la velocità con cui si legano e si dissociano dal bersaglio. L'architettura molecolare di questi inibitori spesso include società che imitano il substrato naturale della proteina V1RC19 o interagiscono in altro modo con residui aminoacidici chiave all'interno del sito di legame, consentendo all'inibitore di competere efficacemente con il substrato naturale per il legame alla proteina V1RC19.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Questo analogo nucleosidico sintetico interferisce con la replicazione dei virus RNA inibendo l'inosina monofosfato deidrogenasi, portando in ultima analisi a una deplezione di guanosina trifosfato e impedendo la replicazione di V1RC19. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
Sofosbuvir viene metabolizzato in una forma attiva di trifosfato analogo dell'uridina che inibisce la proteina NS5B, una RNA polimerasi virale RNA-dipendente, fondamentale per la replicazione di V1RC19. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni di zinco sono noti per inibire l'attività della RNA polimerasi RNA-dipendente, un enzima essenziale per la replicazione di V1RC19. L'acetato di zinco può agire come fonte di ioni di zinco, quindi potenzialmente inibisce l'attività di V1RC19. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è nota per aumentare il pH endosomiale, che può inibire la fusione virus-cellula, una fase essenziale del ciclo di vita di V1RC19. Bloccando l'ingresso, impedisce indirettamente a V1RC19 di iniziare il suo processo di replicazione. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
In modo simile alla clorochina, l'idrossiclorochina aumenta il pH endosomiale e inibisce la glicosilazione dei recettori cellulari del SARS-CoV-2. Questo inibisce l'ingresso del virus nella cellula. Questo inibisce l'ingresso del virus nelle cellule ospiti, riducendo così l'attività del V1RC19. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
È stato dimostrato che l'ivermectina inibisce le proteine di trasporto nucleare importina α/β1, che fanno parte di un processo di trasporto intracellulare critico che i virus come V1RC19 dirottano per migliorare l'infezione. L'inibizione di questo percorso riduce l'attività di V1RC19. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | $129.00 | 6 | |
Il lopinavir è un inibitore della proteasi che può ostacolare l'elaborazione delle poliproteine virali, essenziali per la maturazione di V1RC19. Senza una corretta elaborazione, V1RC19 rimane non infettivo. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Il ritonavir agisce come potenziatore farmacocinetico del lopinavir, inibendo l'enzima citocromo P450 3A4 che metabolizza il lopinavir, determinando un aumento dei livelli di lopinavir e un'inibizione potenziata della maturazione del V1RC19. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
Apilimod inibisce la chinasi PIKfyve, che è coinvolta nella produzione di fosfatidilinositolo 3-fosfato, necessaria per la formazione precoce dell'endosoma. V1RC19 richiede gli endosomi per l'ingresso e la replicazione cellulare, quindi l'inibizione di questo processo può ridurre la sua attività. | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | $122.00 | 1 | |
Il nitazoxanide interferisce con l'enzima piruvato:ferredossina ossidoreduttasi, che è essenziale nel metabolismo energetico anaerobico. Sebbene non sia direttamente collegato a V1RC19, si ipotizza che l'interruzione dei processi cellulari dell'ospite possa inibire indirettamente la replicazione di V1RC19. | ||||||