V1RB Attivatori
Gli attivatori V1RB più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'istamina, base libera CAS 51-45-6 e la L-arginina CAS 74-79-3.
Gli attivatori di V1RB sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di V1RB attraverso vie di segnalazione distinte ma convergenti. La forskolina, l'isoproterenolo, la PGE2, l'istamina e la caffeina aumentano i livelli intracellulari di cAMP, ma attraverso meccanismi diversi, come l'attivazione diretta dell'adenil ciclasi o l'inibizione delle fosfodiesterasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che è in grado di fosforilare le proteine, tra cui il V1RB, potenziandone l'attività nell'ambito della segnalazione sensoriale. La nicotina e lo zinco contribuiscono a questo potenziamento modulando la segnalazione e la stabilizzazione del recettore. La L-Arginina e il Sildenafil, attraverso il loro ruolo di precursori o inibitori legati alla via del cGMP, influenzano indirettamente i livelli di cAMP, che potrebbero aumentare l'attività del V1RB attraverso complessi meccanismi di cross-talk intracellulare.
L'azione di sostanze chimiche come l'8-Br-cAMP e il Rolipram bypassa gli attivatori a monte e aumenta direttamente l'attività della PKA o i livelli di cAMP, rispettivamente, portando a un aumento dello stato di fosforilazione e dell'attività di V1RB. La capsaicina, invece, utilizza la via di segnalazione del calcio per attivare la CaMK, che può successivamente interagire con le vie cAMP-dipendenti, portando potenzialmente alla fosforilazione e all'attivazione di V1RB. Collettivamente, questi attivatori di V1RB agiscono attraverso varie vie biochimiche per garantire il potenziamento della segnalazione di V1RB, mirando a diversi aspetti dei meccanismi di attivazione e regolazione del recettore. Ciascun attivatore, pur distinguendo il suo bersaglio iniziale e il suo meccanismo, alla fine converge sulla modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare che facilitano l'aumento dell'attività di V1RB senza alterarne i livelli di espressione, garantendo una risposta sensoriale più potente e regolata.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un diterpene derivato dalla pianta Coleus forskohlii. Stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la PKA (protein chinasi A), che può fosforilare diverse proteine e recettori, tra cui il V1RB, che porta a una maggiore attività funzionale come recettore sensoriale. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è una catecolamina sintetica e un agonista beta-adrenergico. Attiva i recettori beta-adrenergici, portando all'attivazione della proteina Gs e alla successiva stimolazione dell'adenilil ciclasi. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP aumenta indirettamente l'attività di V1RB promuovendo la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G, di cui V1RB fa parte. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 è un composto lipidico che attiva i recettori accoppiati a proteine G, portando all'attivazione dell'adenilato ciclasi e a un aumento della produzione di cAMP. Questa cascata di segnali può contribuire all'attivazione di V1RB facilitando l'accoppiamento delle proteine G e i processi di segnalazione in cui V1RB è coinvolto. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina, attraverso la sua azione sui recettori H2, può aumentare i livelli di cAMP attivando l'adenililciclasi. Questo aumento di cAMP può potenziare l'attività di V1RB, che è modulata da percorsi cAMP-dipendenti nei neuroni sensoriali. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-Arginina è un precursore dell'ossido nitrico (NO), che attiva la guanililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cGMP. Il cGMP può modulare i livelli di cAMP attraverso meccanismi di cross-talk, potenzialmente migliorando l'attività funzionale di V1RB. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che stimola direttamente la PKA. La PKA attivata può fosforilare V1RB o le proteine regolatrici associate, potenziando così la segnalazione di V1RB. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco può agire come modulatore dei recettori accoppiati a proteine G e delle loro vie di segnalazione. Può potenziare l'attività del V1RB stabilizzando la conformazione del recettore che predilige gli stati di segnalazione attiva. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina inibisce le fosfodiesterasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP, impedendo la sua degradazione. Il cAMP elevato può aumentare la segnalazione di V1RB attivando la PKA, che a sua volta potrebbe fosforilare e attivare direttamente V1RB o modulare il suo percorso di segnalazione. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che porta ad un aumento dei livelli di cAMP impedendo la sua degradazione. Questo aumento può aumentare indirettamente l'attività di V1RB attraverso vie di segnalazione cAMP-dipendenti. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina si lega al recettore TRPV1, provocando un afflusso di ioni calcio. Questo aumento del calcio intracellulare può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può entrare in dialogo con le vie del cAMP, potenziando indirettamente l'attività di V1RB attraverso eventi di fosforilazione. | ||||||