uPA Inibitori
I comuni inibitori dell'uPA includono, ma non solo, l'Amiloride cloridrato diidrato CAS 17440-83-4, l'Aprotinina CAS 9087-70-1, l'E-64 CAS 66701-25-5, il Gabexato mesilato CAS 56974-61-9 e l'AEBSF cloridrato CAS 30827-99-7.
Gli inibitori dell'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) rappresentano una classe di composti chimici che funzionano inibendo selettivamente l'attività enzimatica dell'uPA, una serina proteasi. L'uPA svolge un ruolo fondamentale nella conversione del plasminogeno in plasmina, un enzima chiave del sistema fibrinolitico responsabile della degradazione della fibrina e di altri componenti della matrice extracellulare. L'inibizione dell'uPA interrompe questo processo di conversione, influenzando così vari processi biologici che si basano su cascate proteolitiche. Le strutture chimiche degli inibitori dell'uPA sono diverse e vanno da piccole molecole a peptidi, ognuno dei quali è stato progettato per colpire il sito attivo o la via di attivazione zimogena dell'uPA. Questi inibitori spesso presentano un elevato grado di specificità e affinità per l'uPA grazie alle precise interazioni molecolari all'interno del sito attivo della proteasi, tra cui il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche e talvolta il legame covalente.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori dell'uPA possono essere classificati in diverse sottoclassi in base alla loro modalità di interazione con l'enzima. Alcuni inibitori agiscono come inibitori competitivi imitando il substrato naturale dell'uPA e legandosi al suo sito attivo, bloccando così l'accesso al substrato. Altri possono funzionare come inibitori allosterici, legandosi a un sito diverso dell'enzima e inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività enzimatica. Inoltre, esistono inibitori irreversibili che formano un legame covalente con l'enzima, determinandone l'inattivazione permanente. La progettazione e la sintesi di inibitori dell'uPA comportano strategie chimiche complesse, che spesso incorporano studi di relazione struttura-attività (SAR) per ottimizzare la potenza inibitoria e la selettività. Anche le proprietà fisico-chimiche di questi inibitori, come solubilità, stabilità e permeabilità, sono fattori critici per la loro efficacia come inibitori enzimatici. Questi composti forniscono strumenti preziosi per lo studio dei ruoli meccanici dell'uPA in vari processi biologici, offrendo approfondimenti sulla regolazione dei sistemi proteolitici e sull'intricato equilibrio del rimodellamento della matrice extracellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride hydrochloride dihydrate | 17440-83-4 | sc-364401 | 250 mg | $77.00 | 1 | |
Inibisce l'uPA interagendo direttamente con il suo sito attivo, con conseguente riduzione dell'attività proteolitica coinvolta nel rimodellamento e nell'invasione dei tessuti. | ||||||
uPA Inhibitor II, UK122 | 1186653-73-5 | sc-356185 | 5 mg | $360.00 | 5 | |
L'inibitore II dell'uPA, UK122, è un inibitore selettivo che interagisce con l'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA) attraverso un legame specifico al suo sito attivo. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica, che gli consente di stabilizzare l'enzima in uno stato inattivo. Le sue distinte interazioni molecolari, tra cui il legame a idrogeno e i contatti idrofobici, possono alterare significativamente la cinetica di attivazione del plasminogeno, influenzando le vie proteolitiche e i meccanismi di segnalazione cellulare. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride - HCl agisce come un potente inibitore dell'uPA, impegnandosi in interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, modulandone efficacemente l'attività. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano le forti interazioni elettrostatiche e l'impilamento idrofobico, che possono portare a un'alterazione della cinetica di reazione. Questa modulazione influisce sulla dinamica delle cascate proteolitiche, influenzando vari processi cellulari e vie di segnalazione grazie alla sua affinità di legame selettiva. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride presenta caratteristiche uniche come inibitore dell'uPA, soprattutto grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima. La sua distinta architettura molecolare consente un allineamento preciso all'interno del sito attivo, migliorando l'affinità di legame. Le regioni idrofile del composto favoriscono gli effetti di solvatazione, mentre le sue società aromatiche contribuiscono alle interazioni π-π, influenzando la stabilità complessiva del complesso enzima-substrato. Questa interazione altera la cinetica dell'attività proteolitica, influenzando i meccanismi di segnalazione a valle. | ||||||
1,5-Dansyl-Glu-Gly-Arg Chloromethyl Ketone, Dihydrochloride | sc-220558 | 5 mg | $462.00 | |||
L'1,5-dansil-Glu-Gly-Arg Clorometilchetone, Diidrocloruro agisce come inibitore dell'uPA, impegnandosi in interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica facilita la formazione di legami covalenti, con conseguente inibizione irreversibile. La presenza di gruppi dansilici migliora le proprietà di fluorescenza, consentendo il monitoraggio in tempo reale dell'attività enzimatica. Inoltre, le regioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua permeabilità di membrana, influenzando l'assorbimento e la localizzazione cellulare. | ||||||
N-alpha-Benzoyl-L-argininamide hydrochloride | 4299-03-0 | sc-301278 sc-301278A | 5 g 25 g | $93.00 $270.00 | ||
L'N-alfa-benzoil-L-argininamide cloridrato funziona come inibitore dell'uPA grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima, interrompendone l'attività catalitica. La parte benzoilica aumenta le interazioni idrofobiche, favorendo l'affinità di legame. Il suo legame ammidico contribuisce alla rigidità conformazionale, influenzando la cinetica delle interazioni enzima-substrato. Inoltre, le caratteristiche di solubilità del composto ne facilitano la diffusione attraverso le membrane biologiche, influenzando la sua distribuzione negli ambienti cellulari. | ||||||
GGACK | 65113-67-9 | sc-201314 sc-201314A sc-201314B | 5 mg 25 mg 100 mg | $315.00 $1375.00 $5000.00 | ||
Il GGACK agisce come inibitore dell'uPA, impegnandosi in specifiche interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima, ostacolando efficacemente la sua funzione proteolitica. Le caratteristiche strutturali uniche di GGACK consentono di aumentare le interazioni elettrostatiche, che stabilizzano il complesso enzima-inibitore. Inoltre, le sue distinte proprietà steriche influenzano la dinamica conformazionale di uPA, alterando la cinetica di reazione e potenzialmente modulando le vie di segnalazione a valle. Anche il profilo di solubilità del composto gioca un ruolo cruciale nella sua biodisponibilità e interazione con i componenti cellulari. | ||||||
uPA Inhibitor Inibitore | 149732-36-5 | sc-356184 | 5 mg | $311.00 | 1 | |
L'inibitore uPA funziona legandosi selettivamente al sito attivo di uPA, interrompendo la sua attività enzimatica attraverso precise interazioni molecolari. La sua conformazione unica promuove forti legami idrogeno e contatti idrofobici, che stabilizzano il complesso inibitore-enzima. Questo legame altera la dinamica strutturale dell'enzima, influenzando la sua efficienza catalitica e la cinetica del turnover del substrato. Inoltre, le proprietà fisico-chimiche dell'inibitore aumentano la sua affinità per l'uPA, influenzando la sua efficacia complessiva nella modulazione dei processi proteolitici. | ||||||
BC 11 hydrobromide | 443776-49-6 | sc-362712 sc-362712A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1224.00 | ||
Inibisce in modo specifico l'attività dell'uPA, influenzando così processi come la migrazione e l'invasione cellulare associati all'uPA. | ||||||
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride | 14279-91-5 | sc-203474 | 100 mg | $250.00 | ||
Il cloridrato di 4-clorofenilguanidina presenta un meccanismo d'azione peculiare come inibitore dell'uPA, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura molecolare unica facilita la formazione di un complesso stabile, ostacolando efficacemente l'accesso al substrato. L'equilibrio idrofilo e lipofilo del composto influenza la sua solubilità e distribuzione, mentre il suo profilo cinetico rivela un modello di inibizione competitiva, alterando l'attività dell'enzima e influenzando le vie proteolitiche. | ||||||