UGT2B17 Attivatori

Gli attivatori UGT2B17 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, il 3-metilcolantrene CAS 56-49-5, l'Omeprazolo CAS 73590-58-6, la Curcumina CAS 458-37-7 e il Resveratrolo CAS 501-36-0.

Gli attivatori UGT2B17 comprendono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche in grado di influenzare indirettamente l'attività dell'UDP-glucuronosiltransferasi 2B17, un enzima fondamentale nel metabolismo e nella detossificazione di vari composti endogeni ed esogeni. Questi attivatori esercitano la loro influenza colpendo specifiche vie e processi cellulari. La rifampicina, ad esempio, è un antibiotico noto per indurre gli enzimi di metabolizzazione dei farmaci, tra cui alcune UGT, con conseguente aumento dell'attività di UGT2B17. Analogamente, il 3-metilcolantrene agisce come agonista del recettore degli idrocarburi arilici (AhR), stimolando gli enzimi UGT, compreso l'UGT2B17, attraverso vie mediate dall'AhR. Anche l'induzione degli enzimi UGT da parte del fenobarbital, facilitata da recettori nucleari come CAR e PXR, può aumentare l'attività di UGT2B17. Al contrario, l'omeprazolo può avere un impatto indiretto sul metabolismo di UGT2B17 alterando la disponibilità di alcuni substrati.

I composti polifenolici, tra cui la curcumina e il resveratrolo, sono in grado di modulare l'attività di UGT2B17. La curcumina, presente nella curcuma, può influenzare l'espressione e l'attività dell'UGT, mentre il resveratrolo, presente nell'uva rossa, potrebbe influire sulla regolazione dell'UGT. La quercetina, un altro flavonoide, è in grado di alterare le vie di segnalazione cellulare legate all'attività dell'UGT. Inoltre, composti come il sulforafano, presente nelle verdure crucifere, e l'estratto di iperico, ricco di componenti bioattivi, possono interagire con gli enzimi del metabolismo dei farmaci, influenzando indirettamente la UGT2B17. La naringina, un flavonoide presente nei pompelmi, è nota per interagire con gli enzimi di metabolizzazione dei farmaci, comprese le UGT. Sebbene queste sostanze chimiche non attivino direttamente UGT2B17, offrono un approccio sfumato per modulare la sua attività attraverso la manipolazione di percorsi e processi cellulari rilevanti.