Gli inibitori del TXA2R sono un gruppo di sostanze chimiche che si legano direttamente al recettore del trombossano A2 (TXA2R) e lo inibiscono, oppure lo inibiscono indirettamente interferendo con la produzione del suo ligando naturale, il trombossano A2 (TXA2). La prima classe comprende gli antagonisti diretti del TXA2R, come ifetroban, sulotroban, seratrodast, terbogrel, ramatroban, S-145, GR 32191, BMS-180,291, SQ 29,548 e torasemide. Queste sostanze chimiche agiscono legandosi al TXA2R e bloccando il legame del TXA2, impedendo così l'attivazione del recettore. Alcuni di questi inibitori, come il terbogrel e il ramatroban, hanno anche un'attività antagonista su altri recettori, come il recettore della prostaciclina e il recettore CRTH2, rispettivamente. La seconda classe comprende sostanze chimiche che inibiscono la produzione di TXA2, come la picotamide e l'ozagrel. La picotamide è un doppio antagonista del recettore TP e dell'enzima trombossano sintasi. Non solo impedisce l'attivazione del TXA2R bloccando il legame del TXA2, ma riduce anche la produzione di TXA2 inibendo l'attività della trombossano sintasi.
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