TSSK 2 Attivatori

Gli attivatori TSSK 2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori TSSK 2 costituiscono un gruppo di composti chimici in grado di modulare l'attività della serina/treonina chinasi 2 specifica del testicolo (TSSK2). Sebbene i meccanismi esatti attraverso i quali questi attivatori funzionano siano diversi e interconnessi, il principio generale risiede nella loro capacità di influenzare le vie di segnalazione intracellulari, influenzando così indirettamente l'attività di TSSK2.

Tra i membri riconosciuti di questa classe, la forskolina e l'8-bromo-cAMP aumentano entrambi i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può modulare la funzione di varie chinasi, tra cui TSSK2. Il fattore di crescita epidermico (EGF) svolge un ruolo significativo nell'avviare cascate di segnalazione attraverso le vie MAPK e PI3K, entrambe in grado di influenzare l'attivazione di TSSK2. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), offrendo un'altra via attraverso la quale le reti di chinasi, compresa la TSSK2, possono essere influenzate. La segnalazione del calcio, manipolata da sostanze chimiche come la Ionomicina e la Calmodulina, fornisce un'ulteriore dimensione di regolazione; con la Ionomicina che aumenta il calcio intracellulare e la Calmodulina che risponde a questi cambiamenti per attivare alcune chinasi, è plausibile che la TSSK2 possa essere influenzata da questi spostamenti. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi, fa sì che le chinasi, compresa la TSSK2, rimangano nei loro stati fosforilati e attivati per periodi più lunghi. L'attivazione di A-769662 della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) può esercitare indirettamente effetti su TSSK2 attraverso la segnalazione di chinasi correlate o cambiamenti metabolici. Infine, agenti come LY294002 e U0126, sebbene siano principalmente inibitori di PI3K e MEK rispettivamente, modulando vie importanti, possono indirettamente porre le basi per l'attivazione di TSSK2.