TSR2 Inibitori

I comuni inibitori di TSR2 includono, ma non solo, la cicloeximide CAS 66-81-9, l'actinomicina D CAS 50-76-0, la rapamicina CAS 53123-88-9, l'omoarringtonina CAS 26833-87-4 e il triptolide CAS 38748-32-2.

Gli inibitori di TSR2 comprendono una varietà di composti che esercitano il loro effetto inibitorio prendendo di mira processi critici per la funzione ribosomiale e la sintesi proteica, entrambi essenziali per il ruolo di TSR2 nella maturazione dei ribosomi. Ad esempio, i composti che inibiscono la fase di traslocazione nella sintesi proteica o la fase iniziale di allungamento della traduzione ostacolano direttamente la produzione di proteine, riducendo così la necessità funzionale dell'attività di maturazione dei ribosomi di TSR2. Allo stesso modo, legandosi e inibendo i macchinari trascrizionali e traslazionali chiave, come l'RNA polimerasi II e il bersaglio meccanico della rapamicina (mTOR), questi inibitori causano una diminuzione della biogenesi dei ribosomi, riducendo di conseguenza il ruolo di TSR2. Inoltre, l'inibizione della glicosilazione N-linked influisce sulla stabilità e sulla funzione delle proteine nel reticolo endoplasmatico, compromettendo indirettamente i processi associati a TSR2.

Altri inibitori agiscono impoverendo i nucleotidi essenziali o danneggiando i componenti del ribosoma stesso, il che riduce indirettamente l'attività di TSR2 a causa di una minore richiesta di maturazione del ribosoma. Gli inibitori che impediscono la formazione di nucleotidi di guanosina o rimuovono specifici residui di adenina dall'RNA ribosomiale compromettono la funzione e l'assemblaggio del ribosoma, riducendo il requisito della funzione di maturazione di TSR2. Gli inibitori che si legano alle subunità ribosomiali per impedire la formazione di legami peptidici o l'inizio della traduzione riducono ulteriormente la necessità di ribosomi maturi, portando infine a una riduzione del coinvolgimento di TSR2 nella biogenesi dei ribosomi.