TS Inibitori
Gli inibitori comuni della TS includono, ma non solo, il Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, il Fluorouracile CAS 51-21-8, la Trifluorotimidina CAS 70-00-8, la 5-Fluoro-2′-deossiuridina CAS 50-91-9 e il Pemetrexed-d5 Disodium Salt CAS 150399-23-8 (senza etichetta).
La classe degli inibitori della TS comprende diverse sostanze chimiche che hanno come bersaglio la timidilato sintasi (TS), un enzima fondamentale coinvolto nella biosintesi della timidina, nella replicazione del DNA e nella proliferazione cellulare. Questi inibitori possono essere classificati in due gruppi: diretti e indiretti. Gli inibitori diretti della TS, come il 5-Fluorouracile (5-FU), il Raltitrexed, il Pemetrexed, il Methotrexate, la 6-Mercaptopurina e la 5-Fluoro-2'-deossiuridina (FdUrd), esercitano i loro effetti interferendo direttamente con l'attività enzimatica della TS. Interrompono la biosintesi della timidina e la replicazione del DNA attraverso vari meccanismi. Alcuni competono con i substrati della TS, ostacolando di fatto la sua funzione catalitica. Altri, come l'FdUrd, vengono incorporati negli acidi nucleici durante la replicazione, causando danni strutturali al DNA e ostacolando la crescita cellulare.
Gli inibitori diretti della TS, che comprendono la 6-tioguanina, il Tipiracil, l'Aminopterina, l'Edatrexate, il Ralimetinib (LY2228820) e il Tipifarnib (R115777), agiscono attraverso vie alternative per influenzare l'attività della TS. Questi composti hanno modalità d'azione diverse. Alcuni, come la 6-tioguanina, alterano il metabolismo delle purine o dei folati, perturbando indirettamente l'equilibrio dei nucleotidi all'interno della cellula. Questa perturbazione finisce per ostacolare la funzione della TS e inibire la biosintesi della timidina. Altri, come Ralimetinib e Tipifarnib, modulano le vie di segnalazione come MAPK/ERK e Ras/MAPK, rispettivamente. Agendo su queste vie, questi inibitori downregolano l'espressione di TS, portando a una riduzione della produzione di timidina e compromettendo la replicazione del DNA. In sintesi, la classe degli inibitori della TS comprende un'ampia gamma di sostanze chimiche che influiscono direttamente o indirettamente sulla funzione della timidilato sintasi. Questi composti svolgono ruoli essenziali nell'interrompere la biosintesi della timidina, la replicazione del DNA e la proliferazione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | $309.00 $653.00 $1102.00 | 5 | |
La capecitabina-d11 funziona come stato di transizione (TS) grazie alla sua peculiare etichettatura isotopica, che influenza le dinamiche di reazione e gli effetti isotopici cinetici. La conformazione strutturale del composto consente interazioni specifiche di legame a idrogeno, stabilizzando gli intermedi transitori. La sua distribuzione elettronica unica può modulare i modelli di reattività, mentre la presenza di deuterio aumenta la precisione degli studi meccanicistici, fornendo approfondimenti sul comportamento molecolare durante i processi catalitici. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-tioguanina è un altro inibitore diretto della TS che interferisce con il metabolismo delle purine. Viene convertita nel nucleotide 6-tioguanosina monofosfato (TGMP), che viene incorporato nell'RNA e nel DNA, alterando la struttura e la funzione degli acidi nucleici. Questa incorporazione compromette la sintesi del DNA e inibisce indirettamente la TS alterando l'equilibrio dei nucleotidi. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminopterina è un inibitore diretto di TS che, come il metotrexato, agisce come antagonista competitivo di DHFR nel percorso dei folati. Bloccando il DHFR, riduce la disponibilità di THF, interrompendo la sintesi di dTMP da parte della TS. Questo compromette la replicazione del DNA e inibisce la crescita cellulare. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
Ralimetinib è un inibitore indiretto di TS attraverso la sua azione sulla via MAPK/ERK. Inibisce la fosforilazione di ERK1/2, portando alla soppressione degli eventi di segnalazione a valle che possono aumentare l'espressione di TS. L'inibizione dell'espressione di TS riduce la sua disponibilità per la biosintesi della timidina, ostacolando indirettamente la replicazione del DNA e la proliferazione cellulare. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Il tipifarnib è un inibitore indiretto della TS che modula la via Ras/MAPK. Inibisce la farnesiltransferasi, un enzima chiave nella modificazione della proteina Ras. Bloccando la farnesilazione di Ras, il tipifarnib interferisce con la segnalazione mediata da Ras, che può indirettamente ridurre l'espressione di TS. La riduzione dei livelli di TS limita la biosintesi della timidina e interrompe la replicazione del DNA. | ||||||