TRPC4 Attivatori
Gli attivatori TRPC4 più comuni includono, ma non solo, il Carbachol CAS 51-83-2, l'1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, l'Adenosina 5'-Trifosfato, sale disodico CAS 987-65-5, l'Angiotensina II, Umana CAS 4474-91-3 e la Tapsigargina CAS 67526-95-8.
La classe chimica degli attivatori TRPC4 comprende principalmente molecole che modulano la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) e la dinamica del calcio intracellulare. I membri di questa classe agiscono alterando l'attività di queste vie per influenzare indirettamente la funzione di TRPC4. Ad esempio, la bradichinina, il carbacholo, l'ATP, l'angiotensina II e il GTPγS agiscono attivando i GPCR che a loro volta stimolano l'attività della PLC. L'attivazione della PLC porta all'idrolisi del PIP2 in IP3 e DAG, entrambi noti per attivare i canali TRPC4. In un contesto diverso, U-73122, pur essendo un inibitore della PLC, influenza paradossalmente la TRPC4 aumentando potenzialmente la disponibilità di PIP2.
In un altro meccanismo d'azione, Thapsigargin, SKF-96365 e Ionomycin influenzano la TRPC4 attraverso la modulazione della dinamica del calcio intracellulare. La tapigargina esaurisce le scorte di calcio intracellulare, avviando l'ingresso di calcio gestito dalle scorte (SOCE) che può attivare la TRPC4. SKF-96365 attiva TRPC4 inibendo sia i canali del calcio operati dai recettori (ROC) sia i canali del calcio operati dai depositi (SOC). La ionomicina, uno ionoforo del calcio, aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, attivando i canali TRPC4 attraverso un meccanismo di feedback positivo. Infine, l'1-oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG), un analogo sintetico del DAG, e il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA), un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), possono attivare i canali TRPC4. L'OAG imita l'azione del DAG, un prodotto dell'idrolisi del PIP2 indotta dalla PLC, e attiva la TRPC4. Il PMA, invece, attiva la PKC, che fosforila e attiva la TRPC4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Il carbacholo è un agonista colinergico che può attivare i recettori muscarinici dell'acetilcolina (mACHRs), portando all'attivazione della PLC. La successiva produzione di IP3 e DAG può portare all'attivazione dei canali TRPC4. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG è un analogo sintetico del DAG. Il DAG è un prodotto dell'idrolisi del PIP2 da parte della PLC ed è noto per attivare i canali TRPC4. | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
L'ATP può attivare i recettori P2Y, portando all'attivazione della PLC, e la conseguente produzione di IP3 e DAG può attivare i canali TRPC4. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensina II può attivare il recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1R), portando all'attivazione della PLC. La successiva produzione di IP3 e DAG può quindi attivare i canali TRPC4. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina può esaurire le scorte di calcio intracellulare inibendo la pompa SERCA, determinando l'ingresso di calcio in circolo (SOCE) che può attivare i canali TRPC4. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo del GTP non idrolizzabile. Può attivare le proteine G, portando all'attivazione della PLC e alla successiva attivazione del canale TRPC4. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Basse concentrazioni di 2-APB possono potenziare l'attività dei canali TRPC4 modulando l'attività del recettore IP3. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC può fosforilare i canali TRPC4, determinandone l'attivazione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo del calcio, che può aumentare la concentrazione intracellulare di calcio e successivamente attivare i canali TRPC4 attraverso un meccanismo di feedback positivo. | ||||||