Trav7d-3 Attivatori

I comuni attivatori di Trav7d-3 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Trav7d-3 comprendono una serie di composti che avviano una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina è nota per attivare direttamente l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli intracellulari di cAMP. L'aumento di cAMP attiva quindi la protein chinasi A (PKA), che ha la capacità di fosforilare Trav7d-3, portando alla sua attivazione. Un altro attivatore, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), funziona attivando la proteina chinasi C (PKC). La PKC attivata può fosforilare Trav7d-3, consentendone l'attivazione funzionale. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti (CaMK), che possono quindi fosforilare e attivare Trav7d-3.

Allo stesso modo, il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, può attivare la PKA, che a sua volta può portare alla fosforilazione e all'attivazione di Trav7d-3. L'acido okadaico e la calicolina A sono entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che mantengono Trav7d-3 in uno stato fosforilato e attivo impedendone la de-fosforilazione. L'anisomicina attiva la via MAPK/ERK, portando all'attivazione di Trav7d-3 attraverso la fosforilazione da parte di ERK. Un altro analogo del cAMP, l'8-bromo-cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare e attivare Trav7d-3. La chelerythrina, sebbene sia un inibitore della PKC, in condizioni specifiche può attivare alcune isoforme della PKC, portando all'attivazione di Trav7d-3. La bisindolilmaleimide I, pur inibendo selettivamente la PKC, può portare all'attivazione compensatoria di vie alternative che portano all'attivazione di Trav7d-3. La staurosporina, pur essendo un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può attivare alcune chinasi attraverso loop di feedback, che possono portare all'attivazione di Trav7d-3. Infine, l'(-)-Epigallocatechina gallato (EGCG) inibisce specifiche fosfatasi, aumentando la fosforilazione e la conseguente attivazione di proteine, tra cui, potenzialmente, Trav7d-3. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso la loro interazione con diverse vie ed enzimi cellulari, garantisce lo stato di fosforilazione e attivazione di Trav7d-3.