TRAP95 Attivatori

Gli attivatori TRAP95 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e la rotondina CAS 82-08-6.

Gli attivatori chimici associati a TRAP95, o MED16, agiscono prevalentemente attraverso percorsi che modulano direttamente o indirettamente il complesso Mediator, un componente cruciale del macchinario trascrizionale. Il complesso Mediator è un ponte che collega i fattori di trascrizione che legano il DNA con la RNA polimerasi II, influenzando così l'espressione genica. Sostanze chimiche come la forskolina e il forbolo 12-miriato 13-acetato (PMA) attivano cascate di segnalazione intracellulare, come la via del cAMP e l'attivazione della PKC, rispettivamente. Influenzando queste vie, possono facilitare l'attività del complesso Mediator, influenzando così indirettamente TRAP95.

Analogamente, il paesaggio cromatinico svolge un ruolo cruciale nel determinare l'accessibilità del complesso Mediator al DNA. Sostanze chimiche come la tricostatina A (TSA) funzionano come inibitori dell'istone deacetilasi, determinando una struttura cromatinica più aperta. Questa modifica fornisce un ambiente favorevole al funzionamento del complesso Mediator. D'altra parte, composti come MG-132 e 5-azacitidina esercitano i loro effetti modulando la stabilità delle proteine o alterando il profilo di metilazione del DNA. Influenzando questi processi cellulari, possono influenzare indirettamente il funzionamento del complesso Mediator e, per estensione, di TRAP95.