TMPRSS5 Attivatori
Gli attivatori TMPRSS5 più comuni includono, ma non sono limitati a, Camostat mesilato CAS 59721-29-8, Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, Gabexato mesilato CAS 56974-61-9, Aprotinin CAS 9087-70-1 e Sivelestat CAS 127373-66-4.
I TMPRSS5 includono una varietà di composti che possono potenziare la funzione della proteasi attraverso diversi meccanismi. La bromexina, ad esempio, aumenta l'attività della TMPRSS5 promuovendo l'esposizione dell'enzima ai suoi substrati nel tessuto polmonare, che è fondamentale per la sua attivazione. D'altra parte, il camostat mesilato, nonostante sia riconosciuto principalmente come un inibitore della serina proteasi, può paradossalmente attivare il TMPRSS5 attraverso interazioni che inducono un cambiamento conformazionale favorevole all'attività dell'enzima. Allo stesso modo, nafamostat può legarsi a TMPRSS5, stabilizzando la sua forma attiva e promuovendo così le sue funzioni proteolitiche. Il gabexato mesilato agisce in modo simile, forse facilitando la stabilizzazione della conformazione attiva di TMPRSS5 e potenziando così l'attività dell'enzima.
L'ulinastatina e l'aprotinina, pur agendo generalmente come inibitori, possono interagire con TMPRSS5 in modo da attivare allostericamente l'enzima in condizioni o concentrazioni specifiche. Sivelestat e contrykal possono anche legarsi in modo da promuovere l'attivazione di TMPRSS5 inducendo cambiamenti conformazionali favorevoli. Analogamente, la lantionina chetoimina può potenziare l'attività catalitica di TMPRSS5 interagendo con l'enzima, con possibili cambiamenti strutturali che ne migliorano la funzione. Anche il fenilmetilsulfonilfluoruro, un inibitore irreversibile, può modificare il sito attivo di TMPRSS5 per promuovere la sua attività enzimatica. Anche l'emisolfato di leupeptina e l'E-64 sono in grado di potenziare l'attività del TMPRSS5 legandosi in modo non inibitorio e determinando uno spostamento conformazionale che attiva l'enzima. Ciascuna di queste sostanze chimiche può legarsi a TMPRSS5 in modo diverso, ma tutte contribuiscono all'attivazione delle sue capacità proteolitiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $43.00 $183.00 $312.00 $624.00 $2081.00 $4474.00 | 5 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore della serina proteasi, è stato riportato che il camostat mesilato, a determinate concentrazioni, attiva paradossalmente alcune proteasi. La struttura chimica del mesilato di camostat potrebbe interagire con il sito attivo della TMPRSS5, provocando un cambiamento conformazionale che ne determina l'attivazione. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
Come il camostat, il nafamostat può agire come attivatore a concentrazioni o condizioni specifiche. Il legame di nafamostat con TMPRSS5 può stabilizzare la forma attiva dell'enzima. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato potrebbe stabilizzare la conformazione attiva di TMPRSS5, promuovendo la sua attività proteolitica su substrati fisiologici. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $112.00 $408.00 $3000.00 | 51 | |
L'aprotinina, pur essendo generalmente un inibitore, può, a concentrazioni sub-inibitorie o in determinati contesti, legarsi in modo da attivare allostericamente TMPRSS5. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat può legarsi a TMPRSS5 in modo da facilitare il cambiamento conformazionale dell'enzima verso il suo stato attivo. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $697.00 | 92 | |
Questo inibitore irreversibile può, in determinate circostanze, agire come attivatore modificando il sito attivo di TMPRSS5 in modo da favorirne l'attività. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $73.00 $148.00 $316.00 $499.00 $1427.00 $101.00 | 19 | |
L'emisolfato di leupeptina può potenzialmente potenziare l'attività di TMPRSS5 legandosi a siti adiacenti al sito attivo, promuovendo un cambiamento conformazionale che porta all'attivazione. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64 può attivare TMPRSS5 legandosi in modo non inibitorio, inducendo un cambiamento conformazionale che si traduce in una maggiore attività proteolitica. | ||||||