TMEM151A Attivatori

I comuni attivatori di TMEM151A includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, 1,2-Dioctanoyl-sn-glicerolo CAS 60514-48-9 e A23187 CAS 52665-69-7.

TMEM151A può avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), può fosforilare TMEM151A, un processo essenziale per la sua attivazione. La forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, attiva indirettamente la protein chinasi A (PKA), un'altra chinasi che può fosforilare TMEM151A. Analogamente, la ionomicina, grazie al suo ruolo di ionoforo di calcio, può aumentare i livelli di calcio intracellulare, che successivamente attiva le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare TMEM151A. Anche l'analogo sintetico del DAG 1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) ha come bersaglio la PKC, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di TMEM151A. L'A23187 (Calcimicina) e la Thapsigargina agiscono entrambi per aumentare i livelli di calcio intracellulare, che possono attivare le chinasi che mirano alla fosforilazione di TMEM151A.

Il 4β-Phorbol e la Bryostatin 1 funzionano come attivatori della PKC, contribuendo all'attivazione mediata dalla fosforilazione di TMEM151A. La presenza di ioni fluoro, come quelli forniti dal fluoruro di sodio, può attivare chinasi e fosfatasi che si impegnano nella fosforilazione di TMEM151A. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, può aumentare lo stato di fosforilazione di TMEM151A, portando alla sua attivazione. Il forbolo 12,13-dibutirrato (PDBu) agisce in modo simile al PMA e al 4β-forbolo attivando la PKC, che fosforila e attiva TMEM151A. Infine, l'anisomicina può attivare le protein chinasi attivate dallo stress, che possono fosforilare e attivare TMEM151A. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce attraverso percorsi distinti ma convergenti che ruotano intorno allo stato di fosforilazione di TMEM151A, garantendone l'attivazione attraverso molteplici vie di segnalazione chinasica.