TLE5 Inibitori
I comuni inibitori del TLE5 includono, ma non solo, il DAPT CAS 208255-80-5, il LY411575 CAS 209984-57-6, la dibenzazepina (desidrossi LY 411575) CAS 209984-56-5, il RO-4929097 CAS 847925-91-1 e il PF-3084014 CAS 1290543-63-3.
Gli inibitori chimici di TLE5 agiscono colpendo le vie essenziali per la sua attività funzionale di repressione trascrizionale. Gli inibitori della gamma-secretasi, come DAPT, LY-411575, DBZ, RO4929097, PF-03084014, Avagacestat, Begacestat, Semagacestat, MK-0752, BMS-708163, L-685.458 e Nirogacestat, svolgono un ruolo fondamentale nell'inibire TLE5. Queste sostanze chimiche inibiscono il clivaggio di proteine come NOTCH, parte integrante della via di segnalazione che interagisce con TLE5. Ostacolando la segnalazione di NOTCH, questi inibitori riducono la capacità di TLE5 di reprimere l'attivazione trascrizionale. Questa inibizione indiretta è significativa perché la segnalazione NOTCH è fondamentale per il ruolo di TLE5 nella regolazione dell'espressione genica. Il blocco di questa via da parte delle sostanze chimiche citate comporta una diminuzione dell'interazione di TLE5 con i suoi bersagli trascrizionali, limitando così la sua funzione repressiva.
L'inibizione di TLE5 da parte di queste sostanze chimiche è coerente con i vari inibitori della gamma-secretasi, mostrando un approccio mirato per mitigare l'attività della proteina. La sostanza chimica LY-411575, ad esempio, inibisce TLE5 ostacolando la via di segnalazione NOTCH, strettamente legata all'attività di TLE5. Allo stesso modo, RO4929097 e PF-03084014 inibiscono l'enzima gamma-secretasi, responsabile dell'attivazione delle proteine NOTCH che TLE5 dovrebbe tipicamente legare. L'inibizione di questa via da parte di Avagacestat, Begacestat e Semagacestat, nonché di MK-0752 e BMS-708163, segue lo stesso principio, in base al quale la via NOTCH viene downregolata, inibendo così l'attività funzionale di TLE5. Anche L-685,458 e Nirogacestat seguono questo schema, dimostrando la coerenza del meccanismo con cui questi inibitori chimici limitano la capacità funzionale di TLE5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Il DAPT è un inibitore della gamma-secretasi che può inibire TLE5 impedendo il clivaggio di proteine come NOTCH che TLE5 lega, riducendo la sua attività trascrizionale repressiva. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575, un altro inibitore della gamma-secretasi, può inibire TLE5 attraverso lo stesso meccanismo della DAPT, ostacolando la via di segnalazione NOTCH e quindi influenzando indirettamente il ruolo di TLE5. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
La DBZ inibisce l'attività della gamma-secretasi, influenzando la segnalazione NOTCH che è associata al TLE5, con conseguente riduzione della capacità del TLE5 di reprimere l'attivazione trascrizionale. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 è un inibitore della gamma-secretasi che può inibire TLE5 indirettamente modulando la via NOTCH, diminuendo così potenzialmente l'interazione di TLE5 con i suoi bersagli. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014, inibendo la gamma-secretasi, influisce sulla segnalazione NOTCH e può quindi inibire la funzione di TLE5 nella via di segnalazione Wnt. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat inibisce la gamma-secretasi, determinando una successiva downregulation della via NOTCH che interagisce con TLE5, inibendo di conseguenza l'attività di TLE5. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat ha come bersaglio la gamma-secretasi e può inibire la funzione di TLE5 influenzando la segnalazione NOTCH e quindi il ruolo di TLE5 nella repressione trascrizionale. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752, un inibitore della gamma-secretasi, può ridurre l'attività di TLE5 alterando la via di segnalazione NOTCH, che è associata a TLE5. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458 è un inibitore della gamma-secretasi, che può inibire indirettamente il TLE5 influenzando la via NOTCH e la relativa regolazione trascrizionale. | ||||||