TLCD2 Inibitori

Gli inibitori comuni di TLCD2 includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannina CAS 19545-26-7 e la Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori chimici di TLCD2 mirano a vari aspetti dell'attività funzionale della proteina, interrompendo le vie di segnalazione essenziali per la sua fosforilazione e attivazione. La staurosporina e la bisindolilmaleimide I inibiscono direttamente le chinasi proteiche; la staurosporina ha un ampio profilo di inibizione delle chinasi che può impedire la fosforilazione di TLCD2, riducendone l'attività. La bisindolilmaleimide I inibisce specificamente la protein chinasi C, nota per fosforilare proteine come TLCD2; la sua inibizione, quindi, determina una diminuzione dell'attività di TLCD2. Allo stesso modo, LY294002 e Wortmannin hanno come bersaglio PI3K, un regolatore a monte di TLCD2, che porta a una ridotta attivazione della via AKT e, di conseguenza, a una riduzione dell'attività di TLCD2. La rapamicina e i suoi derivati, tra cui Torin 1, PP242 e WYE-354, sono inibitori di mTOR che attenuano la fosforilazione delle proteine a valle che fanno parte della cascata di segnalazione di mTOR, tra cui TLCD2. L'inibizione di mTOR da parte di questi composti si traduce in una diminuzione dell'attività di TLCD2 a causa della riduzione degli eventi di fosforilazione che sono fondamentali per la sua funzione.

Continuando a colpire le vie che regolano TLCD2, PF-4708671 inibisce S6K1, una chinasi a valle di mTOR, che porta anche a una riduzione della fosforilazione e della conseguente attività di proteine come TLCD2 che possono essere regolate da questa via. Palomid 529 interrompe la via AKT/mTOR e, così facendo, riduce lo stato di fosforilazione e l'attività di proteine all'interno di questa via, tra cui potenzialmente TLCD2. AZD8055 esercita il suo effetto inibitorio sui complessi mTORC1 e mTORC2, che sono fondamentali per controllare lo stato di fosforilazione di varie proteine, tra cui TLCD2. Infine, Ku-0063794 ha come bersaglio selettivo mTOR, determinando una riduzione dell'attività delle proteine regolate da mTOR e, quindi, è probabile che determini una diminuzione dell'attività di TLCD2.