Gli attivatori del TGFα costituiscono una classe eterogenea di composti con un impatto distinto sull'attivazione del fattore di crescita trasformante alfa (TGFα). Tra questi, Erlotinib emerge come un membro di spicco. Agisce inibendo l'attività tirosin-chinasica del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), aumentando così il rilascio di TGFα. Questa piccola molecola interrompe il processo di autofosforilazione dell'EGFR, un passo fondamentale nell'attivazione del TGFα. L'asse Erlotinib-TGFα svolge un ruolo cruciale nella proliferazione e differenziazione cellulare, in particolare nei tessuti epiteliali. Modulando questa via, Erlotinib upregola efficacemente l'attività del TGFα, influenzando le risposte cellulari e le cascate molecolari legate alla crescita e alla differenziazione. Un altro composto chiave della categoria degli attivatori del TGFα è il gefitinib. Come Erlotinib, Gefitinib appartiene alla famiglia degli inibitori della tirosin-chinasi che hanno come bersaglio l'EGFR. Il suo meccanismo d'azione prevede il blocco dei siti di legame dell'ATP sul recettore, ostacolando la fosforilazione e promuovendo di conseguenza il rilascio di TGFα. L'impatto di Gefitinib sull'attivazione del TGFα è fondamentale nella regolazione della proliferazione, della migrazione e della sopravvivenza delle cellule, con implicazioni per l'omeostasi dei tessuti. La comprensione delle intricate interazioni molecolari facilitate da Gefitinib ne chiarisce il ruolo di potente attivatore del TGFα, contribuendo alla modulazione di processi cellulari fondamentali per il mantenimento dell'integrità dei tessuti.
Sorafenib è un altro membro degno di nota della classe degli attivatori del TGFα. Questo inibitore multitarget della chinasi interrompe la cascata di segnalazione RAF/MEK/ERK, influenzando vari processi cellulari, tra cui il rilascio di TGFα. L'interferenza di Sorafenib con queste vie di segnalazione determina l'attivazione di TGFα, influenzando così gli eventi molecolari a valle associati alla crescita e alla differenziazione cellulare. L'intricata interazione tra Sorafenib e TGFα getta luce sui meccanismi regolatori che governano le risposte cellulari in vari tessuti. Questo composto, all'interno del più ampio spettro di attivatori del TGFα, mostra le intricate relazioni tra piccole molecole e la modulazione di specifici fattori di crescita.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA, un diestere del forbolo, agisce come attivatore indiretto del TGFα, influenzando la via di segnalazione della PKC. Il PMA attiva la PKC, che a sua volta fosforila e attiva i fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica del TGFα. Il conseguente aumento dei livelli di TGFα promuove il suo legame con l'EGFR, avviando cascate di segnalazione a valle. L'attivazione indiretta del TGFα da parte del PMA attraverso la via PKC lo rende un induttore chimico dei processi cellulari mediati dal TGFα. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina, uno ionoforo di calcio, funge da attivatore indiretto del TGFα modulando i livelli di calcio intracellulare. La ionomicina induce l'afflusso di calcio, portando all'attivazione della PKC e alla successiva fosforilazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica del TGFα. L'aumento dei livelli di TGFα provoca una maggiore attivazione dell'EGFR e una segnalazione a valle. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina, un attivatore dell'adenilato ciclasi, agisce come attivatore indiretto del TGFα influenzando la via di segnalazione cAMP/PKA. La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando la PKA. La PKA attivata fosforila i fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica del TGFα, determinando un aumento dei livelli di TGFα. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, un derivato della vitamina A, funge da attivatore indiretto del TGFα, influenzando la segnalazione del recettore dell'acido retinoico (RAR). Quando si lega a RAR, l'acido retinoico induce cambiamenti conformazionali che aumentano l'espressione genica del TGFα. L'aumento dei livelli di TGFα attiva poi l'EGFR, dando inizio a cascate di segnalazione a valle. L'attivazione indiretta dell'acido retinoico del TGFα attraverso la segnalazione RAR lo rende un potenziale induttore chimico dei processi cellulari mediati dal TGFα. | ||||||
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | $63.00 $174.00 | ||
L'acido butirrico, un acido grasso a catena corta, agisce come attivatore indiretto del TGFα influenzando l'acetilazione degli istoni. Inibendo le istone deacetilasi (HDAC), l'acido butirrico aumenta l'acetilazione dell'istone nel promotore del gene TGFα, promuovendone l'espressione. L'aumento dei livelli di TGFα attiva l'EGFR, dando inizio alle cascate di segnalazione a valle. L'attivazione indiretta dell'acido butirrico del TGFα attraverso la regolazione epigenetica lo rende un potenziale induttore chimico dei processi cellulari mediati dal TGFα. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il sodio butirrato, un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), funge da attivatore indiretto del TGFα, modulando l'acetilazione dell'istone. Inibendo le HDAC, il sodio butirrato aumenta l'acetilazione dell'istone nel promotore del gene TGFα, promuovendone l'espressione. L'aumento dei livelli di TGFα attiva l'EGFR, dando inizio alle cascate di segnalazione a valle. L'attivazione indiretta del TGFα da parte del sodio butirrato attraverso la regolazione epigenetica lo rende un potenziale induttore chimico dei processi cellulari mediati dal TGFα. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187, uno ionoforo di calcio, agisce come attivatore diretto del TGFα modulando la segnalazione del calcio. L'A23187 induce un afflusso di ioni calcio, attivando la PKC e portando alla fosforilazione dei fattori di trascrizione coinvolti nell'espressione genica del TGFα. L'aumento dei livelli di TGFα attiva l'EGFR, dando inizio a cascate di segnalazione a valle. L'attivazione diretta del TGFα da parte di A23187 |