TGase5 Inibitori

Gli inibitori comuni della TGase5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la cistemina dicloridrato CAS 56-17-7, la dansilcadaverina CAS 10121-91-2, la 2-naftilammina CAS 91-59-8, l'adenosina, periodato ossidato CAS 34240-05-6 e il BAPTA, acido libero CAS 85233-19-8.

Gli inibitori della TGase5 rappresentano composti che, direttamente o indirettamente, possono inibire l'attività enzimatica della TGase5. Dato che la TGase5 è un membro della famiglia delle transglutaminasi, molti di questi inibitori traggono le loro origini dal più ampio spettro degli inibitori delle transglutaminasi. La principale modalità di inibizione per molti di questi composti ruota attorno alla competizione sul sito attivo dell'enzima. Ad esempio, la cistamina, la monodansilcadaverina e lo Z-DON-Val-Pro-Leu-OMe possono bloccare o competere con il sito attivo, riducendo la capacità dell'enzima di catalizzare la reticolazione delle proteine.

Alcuni inibitori, come l'adenosina dialdeide, colpiscono siti secondari come il sito di legame del GTP. Questo meccanismo di inibizione può avere un impatto sulla conformazione o sulla funzionalità dell'enzima, con conseguente riduzione della sua attività. Nel contesto della TGase5, che è stata associata alla differenziazione epidermica, l'inibizione della sua attività può influenzare processi come la formazione dell'involucro cornificato. I chelanti del calcio, come BAPTA ed EGTA, fungono da inibitori, rimuovendo gli ioni calcio dalle vicinanze dell'enzima. Poiché alcune attività della transglutaminasi sono calcio-dipendenti, il sequestro del calcio può ridurre efficacemente la funzione dell'enzima.