Gli attivatori TAPP1 si riferiscono a una categoria di agenti chimici progettati per interagire con la proteina TAPP1, acronimo di Tandem PH-domain-containing Protein 1. Questa proteina fa parte di una famiglia più ampia di proteine note per il loro ruolo nelle vie di segnalazione cellulare. Questi attivatori funzionano tipicamente legandosi alla proteina TAPP1, modulandone così l'attività. L'intricato processo di attivazione può comportare un cambiamento nella conformazione della proteina, influenzando il modo in cui interagisce con altre molecole all'interno della cellula. L'esatto meccanismo d'azione di questi attivatori si basa spesso sulla struttura specifica e sulla biochimica della proteina TAPP1, che comprende domini in grado di legarsi al fosfatidilinositolo (3,4)-bisfosfato (PI(3,4)P2) all'interno delle membrane cellulari.
Lo sviluppo e l'interesse per gli attivatori TAPP1 derivano dalla comprensione fondamentale della funzione della proteina nei processi cellulari. TAPP1 contiene domini tandem di omologia di Pleckstrin (PH), che sono fondamentali per la sua capacità di legarsi a determinati fosfoinositidi, una classe di lipidi che svolgono ruoli fondamentali nella segnalazione intracellulare e nelle dinamiche di membrana. Attivando TAPP1, queste sostanze chimiche possono influenzare la localizzazione e la funzione della proteina che, a sua volta, può modulare le vie di segnalazione in cui TAPP1 è coinvolta. La struttura chimica degli attivatori di TAPP1 è tipicamente complessa, progettata per interagire in modo specifico con i siti di legame unici della proteina TAPP1. Questa specificità garantisce che l'attivazione sia il più possibile mirata, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e migliorando la selettività dell'interazione. La comprensione delle precise interazioni molecolari tra gli attivatori TAPP1 e la proteina TAPP1 è al centro di ricerche che coinvolgono metodi biofisici come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia NMR e la modellazione computazionale. Queste tecniche forniscono informazioni sull'affinità di legame, sulla cinetica e sulla termodinamica delle interazioni attivatore-proteina, che sono fondamentali per la messa a punto della loro funzione.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMKK), che a sua volta attiva Akt attraverso la fosforilazione. L'attivazione di Akt porta ad un aumento dell'attività PI3K, che promuove la formazione di PI(3,4)P2, un attivatore diretto di TAPP1. Quindi, la ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, facilita indirettamente l'attivazione di TAPP1 attraverso una cascata che aumenta la produzione di PI(3,4)P2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP all'interno della cellula. Il cAMP elevato attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e inibire la fosfatasi e tensina omologo (PTEN), un regolatore negativo della segnalazione PI3K. L'inibizione di PTEN porta ad un aumento dell'attività di PI3K, con conseguente produzione elevata di PI(3,4)P2 e quindi con un aumento del reclutamento e dell'attivazione di TAPP1 sulla membrana plasmatica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP e cGMP nelle cellule. Inibendo la degradazione del cAMP, l'IBMX aumenta indirettamente l'attività della PKA che, come la forskolina, provoca l'inibizione di PTEN. Questo aumenta l'attività della via PI3K, aumenta i livelli di PI(3,4)P2 e promuove l'attivazione di TAPP1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore specifico della proteina fosfatasi 2A (PP2A) e in misura minore della PP1. L'inibizione di PP2A può determinare un aumento della fosforilazione delle proteine coinvolte nel percorso PI3K/Akt, aumentando l'attività di PI3K. Il conseguente aumento della produzione di PI(3,4)P2 dovuto all'incremento dell'attività di PI3K può aumentare la T |