Tankyrase-1 Inibitori
Gli inibitori comuni della Tankyrase-1 includono, ma non solo, XAV939 CAS 284028-89-3, G007-LK CAS 1380672-07-0 e WIKI4.
Gli inibitori della tankyrase-1 rappresentano una classe peculiare di composti chimici che hanno guadagnato un'attenzione significativa per il loro ruolo vitale nella modulazione della via di segnalazione Wnt/β-catenina, un percorso molecolare cruciale che regola vari processi cellulari tra cui l'embriogenesi, l'omeostasi dei tessuti e la proliferazione. La tankyrase-1, un enzima poli(ADP-ribosio) polimerasi, è un componente centrale di questa via di segnalazione e agisce come regolatore della degradazione della β-catenina. Tankyrase-1 ottiene questo risultato mediando la poli-ADP-ribosilazione di AXIN, una proteina scaffold che forma un complesso con l'adenomatous polyposis coli (APC), la glicogeno sintasi chinasi 3β (GSK3β) e la β-catenina, facilitando così la degradazione della β-catenina. Quest'ultima è un evento chiave nella cascata di segnalazione Wnt canonica, che influisce sulla trascrizione genica e sulla determinazione del destino cellulare. Gli inibitori della Tankyrase-1 sono piccole molecole progettate per bloccare selettivamente l'attività enzimatica della Tankyrase-1, stabilizzando così l'AXIN e promuovendo successivamente la degradazione della β-catenina. Questa regolazione della via Wnt/β-catenina ha effetti di vasta portata sui processi cellulari e ha implicazioni in numerosi contesti fisiologici e patologici.
Lo sviluppo e lo studio degli inibitori della Tankyrase-1 hanno svelato intuizioni complesse sui meccanismi che regolano la segnalazione cellulare e l'espressione genica. Bloccando la degradazione della β-catenina, questi inibitori hanno dimostrato di poter influenzare la proliferazione cellulare, il mantenimento delle cellule staminali e la rigenerazione dei tessuti. Inoltre, sono emersi come strumenti preziosi per analizzare il ruolo della segnalazione di Wnt/β-catenina in varie malattie, tra cui il cancro, dato che l'attivazione aberrante della via è un segno distintivo di numerose neoplasie. La diversità strutturale all'interno della classe degli inibitori della Tankyrase-1 evidenzia gli sforzi in corso per progettare composti con maggiore potenza, selettività e proprietà farmacocinetiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 è un notevole inibitore della Tankyrase-1 caratterizzato dalla capacità di interrompere la via di segnalazione Wnt attraverso un legame selettivo. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano forti interazioni con l'enzima Tankyrase-1, portando alla stabilizzazione della β-catenina. Il composto presenta profili cinetici distinti, che consentono una precisa modulazione dell'attività enzimatica. Inoltre, la sua solubilità e stabilità in vari ambienti ne aumentano il potenziale per diverse applicazioni biochimiche. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endo è un inibitore selettivo della Tankyrase-1, caratterizzato da un'affinità di legame unica che altera le dinamiche conformazionali dell'enzima. Questo composto modula efficacemente il processo di poli(ADP-ribosilazione), influenzando le vie di segnalazione cellulare. Le sue interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima determinano un'alterazione della cinetica di reazione, fornendo indicazioni sui meccanismi di regolazione. Inoltre, la stabilità di IWR-1-endo a diversi livelli di pH ne aumenta la versatilità negli studi biochimici. | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
Un altro inibitore della tankyrase-1, G007-LK, viene studiato per il suo potenziale nel contrastare l'attivazione della via Wnt e la sua applicazione nella terapia del cancro. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
Un inibitore selettivo della tankyrase-1, WIKI4, influenza la modulazione della via di Wnt e i processi cellulari legati alla tankyrase-1. | ||||||