TAAR7E Attivatori

Gli attivatori TAAR7E più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la caffeina CAS 58-08-2 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori del recettore 7E associato alle amine di razza (TAAR7E) comprendono una classe di sostanze chimiche diverse progettate per modulare la segnalazione del recettore TAAR7E. Questi attivatori comprendono molecole che possono interagire con le vie di segnalazione intracellulari, influenzando indirettamente l'attività del recettore. Come tale, la classe chimica comprende composti che agiscono su vari componenti di queste vie, dall'interazione iniziale recettore-ligando alla risposta intracellulare finale. Anche se la funzione primaria di questi attivatori non è quella di legarsi direttamente a TAAR7E, le loro azioni possono facilitare un ambiente che aumenta l'attività del recettore.

L'attivazione di TAAR7E comporta una cascata di eventi cellulari, avviati da cambiamenti nella concentrazione di neurotrasmettitori o secondi messaggeri all'interno della cellula. Ad esempio, gli attivatori che aumentano i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP) possono amplificare il potenziale di segnalazione di TAAR7E se questo è collegato a vie accoppiate a proteine G sensibili al cAMP. Analogamente, anche i composti che alterano le dinamiche dei neurotrasmettitori possono modulare l'attività di TAAR7E. Aumentando la disponibilità di neurotrasmettitori nella fessura sinaptica, questi attivatori possono modificare il paesaggio di segnalazione del recettore. La classe chimica degli attivatori di TAAR7E è unificata dalla capacità di impegnarsi e modulare le vie cellulari che in ultima analisi influenzano lo stato del recettore, sia aumentando i livelli di alcuni neurotrasmettitori, sia modulando i sistemi di secondi messaggeri, sia alterando le interazioni recettore-ligando.