SSH2 (Slingshot-2) è un enzima che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della dinamica dell'actina nell'ambiente cellulare. L'actina, un componente chiave del citoscheletro cellulare, subisce una riorganizzazione dinamica, cruciale per numerosi processi cellulari come la migrazione, la divisione e la segnalazione delle cellule. SSH2 è coinvolto nella de-fosforilazione e quindi nell'attivazione di un'altra proteina chiamata cofilina, che successivamente facilita il disassemblaggio dei filamenti di actina. Dato il ruolo significativo della dinamica dell'actina nelle funzioni cellulari, la modulazione dell'attività di SSH2 ha suscitato l'interesse dei ricercatori, portando all'esplorazione e alla caratterizzazione di inibitori di SSH2.
La classe chimica degli inibitori di SSH2 comprende molecole in grado di inibire o ridurre l'attività dell'enzima SSH2. Questi inibitori possono agire attraverso diversi meccanismi, come interferire con il sito attivo dell'enzima, alterare la sua conformazione o impedire la sua interazione con altre proteine essenziali. Gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono stati fondamentali per fornire approfondimenti sulle caratteristiche chimiche specifiche necessarie per un'inibizione potente. La diversità chimica di questa classe di composti si è ampliata nel tempo, comprendendo una varietà di scaffold e gruppi funzionali. Lo screening high-throughput, il docking molecolare e la modellazione in silico hanno ulteriormente facilitato la scoperta e l'ottimizzazione di potenti inibitori di SSH2. Poiché la nostra comprensione della biochimica e della struttura di SSH2 continua a crescere, il perfezionamento di questi inibitori sarà essenziale per garantire la loro specificità e ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 inibisce selettivamente le tirosin-chinasi della famiglia Src, puntando al sito di legame dell'ATP. Il dominio SH2 delle chinasi della famiglia Src, comprese Lck e Fyn, svolge un ruolo critico nell'attivazione della chinasi. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tirofostina B42 (AG-490) è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio specifico JAK2. Impedisce l'attivazione di JAK2 mediata dal dominio SH2, inibendo così le vie di segnalazione STAT a valle. | ||||||
NSC 87877 | 56990-57-9 | sc-204139 | 50 mg | $134.00 | 12 | |
Nsc-87877 è un inibitore delle fosfatasi SHP-1 e SHP-2. Impedisce il legame dei domini SH2 ai residui di tirosina fosforilati, inibendo le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un potente inibitore di molteplici tirosin-chinasi, comprese quelle della famiglia Src. Legandosi al dominio della chinasi, impedisce indirettamente l'attivazione e la segnalazione mediata dal dominio SH2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi Bcr-Abl. Si lega al dominio della chinasi, impedendone l'attivazione. Il dominio SH2 di Abl è essenziale per l'attività della chinasi e la sua funzione è inibita da Imatinib. | ||||||
Lavendustin A | 125697-92-9 | sc-200539 sc-200539A | 1 mg 5 mg | $116.00 $456.00 | ||
La lavendustina A inibisce varie tirosin-chinasi bloccando il sito di legame dell'ATP. Questa azione indiretta può avere un impatto sulla funzionalità del dominio SH2, impedendo l'attivazione della chinasi. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796 ha come bersaglio diverse chinasi, tra cui la p38 MAP chinasi. Legandosi alle chinasi, può influenzare indirettamente il ruolo dei domini SH2 nell'attivazione e nella segnalazione delle chinasi. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154 è un inibitore di JAK3 che ne impedisce l'attivazione mirando al dominio della chinasi. Ciò influisce indirettamente sull'attivazione mediata dal dominio SH2 e sulle successive vie di segnalazione. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Stattic inibisce selettivamente l'attivazione di STAT3 impedendo il legame del dominio SH2 ai residui di tirosina fosforilati, inibendo così la dimerizzazione e la segnalazione a valle. | ||||||