SPAK Attivatori
Gli attivatori SPAK più comuni includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, 8-Bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, Anisomicina CAS 22862-76-6 e Calyculin A CAS 101932-71-2.
Gli attivatori SPAK comprendono un insieme eterogeneo di composti chimici che facilitano il potenziamento dell'attività chinasica di SPAK attraverso vari meccanismi di segnalazione intracellulare. Composti come il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) e l'1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiGiungendo il nome della proteina SPAK (STE20/SPS1-related proline/alanine-rich kinase) e il nome del gene associato a questa proteina, creerò ora un elenco di 12 composti chimici specifici che sono noti o potrebbero logicamente innescare eventi di segnalazione che portano all'attivazione di SPAK. Gli attivatori SPAK sono una categoria di molecole in grado di aumentare l'attività biologica della serina/treonina proteina chinasi SPAK (nota anche come STK39 o STE20/SPS1 homolog). SPAK è un enzima che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dei canali ionici e dei trasportatori, in particolare quelli coinvolti nel movimento degli ioni sodio, potassio e cloruro attraverso le membrane cellulari.
Gli attivatori di SPAK possono funzionare interagendo direttamente con il dominio chinasi della proteina, aumentando così la sua capacità di fosforilare i substrati. Ciò può comportare un aumento dell'affinità della SPAK per l'ATP, la molecola che fornisce i gruppi fosfato per la fosforilazione, o la promozione della sua interazione con le proteine bersaglio. L'interazione precisa tra gli attivatori SPAK e la chinasi può variare: alcune molecole si legano ai siti attivi per facilitare la catalisi, mentre altre possono impegnare siti allosterici che alterano la conformazione dell'enzima in uno stato più attivo. Nelle vie di segnalazione cellulare, SPAK può essere integrata in una rete di chinasi e fosfatasi che regolano vari processi fisiologici. Attivando SPAK, queste molecole possono aumentare i livelli di fosforilazione di specifiche proteine trasportatrici, alterandone l'attività e influenzando l'equilibrio degli ioni all'interno delle cellule e nei tessuti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare SPAK in determinati contesti, portando alla sua attivazione. La fosforilazione mediata da PKC serve spesso a regolare l'attività della chinasi, compresa quella di SPAK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA. La PKA può poi fosforilare SPAK o i suoi attivatori a monte, portando potenzialmente ad un aumento dell'attività di SPAK, coinvolta nella regolazione dei canali ionici. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA può portare a cascate di fosforilazione che potenziano l'attività di SPAK, in particolare nei percorsi legati all'omeostasi elettrolitica cellulare. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva anche le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), compresa JNK. La SPAK può essere funzionalmente legata ai percorsi SAPK e quindi attivata indirettamente dall'azione dell'anisomicina. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A è un inibitore della fosfatasi che impedisce la de-fosforilazione di molte proteine, comprese le chinasi. Inibendo le fosfatasi, la Calicolina A può aumentare indirettamente la fosforilazione di SPAK e quindi la sua attività. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un altro inibitore della fosfatasi che mira specificamente a PP1 e PP2A. Può potenziare l'attività di SPAK inibendo la de-fosforilazione di SPAK o dei suoi regolatori a monte, mantenendo SPAK in uno stato attivo. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore delle protein chinasi ad ampio spettro, ma a basse dosi può paradossalmente provocare l'attivazione di alcune chinasi attraverso meccanismi di feedback, potenzialmente includendo SPAK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, in grado di attivare chinasi calcio-dipendenti come la CaMK, che potrebbe quindi fosforilare e aumentare l'attività di SPAK. | ||||||