Sp9 Inibitori

I comuni inibitori di Sp9 includono, ma non solo, α-Decitabina CAS 22432-95-7, (+/-)-JQ1, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0 e M 344 CAS 251456-60-7.

Gli inibitori di Sp9 comprendono una gamma diversificata di composti, principalmente incentrati sull'influenza della capacità della proteina di legare il DNA e avviare la trascrizione. I composti possono essere ampiamente classificati in quelli che interferiscono con lo stato epigenetico del DNA e in quelli che mirano alla lettura di questi marchi epigenetici. Agenti come la decitabina e la 5-aza-2'-deossicitidina alterano lo stato di metilazione del DNA, che può avere un impatto diretto sulla capacità di Sp9 di legarsi ai suoi geni bersaglio. D'altra parte, composti come JQ1 e PFI-1 sono inibitori della bromodomina che interferiscono con la lettura dei segni di acetilazione sugli istoni, il che può influenzare indirettamente l'accesso di Sp9 ai suoi geni bersaglio.

Inoltre, lo stato della cromatina (il modo in cui il DNA è impacchettato attorno agli istoni) gioca un ruolo cruciale nella capacità di Sp9 di accedere ai suoi geni bersaglio. Agenti come BIX-01294, M344 e UNC0638 sono progettati per influenzare questo stato della cromatina prendendo di mira vari enzimi responsabili dell'aggiunta o della rimozione di marcature chimiche sugli istoni. Queste modifiche chimiche sugli istoni possono favorire o scoraggiare il legame di Sp9 con determinate regioni del DNA.