SLC26A9 Inibitori

I comuni inibitori di SLC26A9 includono, ma non solo, l'inibitore CFTR-172 CAS 307510-92-5, KRIBB11 CAS 342639-96-7, T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, l'acido flufenamico CAS 530-78-9 e l'acido niflumico CAS 4394-00-7.

Gli inibitori chimici di SLC26A9 comprendono una varietà di composti che hanno come bersaglio canali ionici e trasportatori con meccanismi che possono portare all'inibizione funzionale di questa proteina. CFTR(inh)-172 è noto per la sua capacità di inibire il canale del cloruro del regolatore di conduttanza transmembrana della fibrosi cistica (CFTR). L'interazione tra CFTR e SLC26A9 suggerisce che quando CFTR è inibito da CFTR(inh)-172, l'attività di SLC26A9 è contemporaneamente ridotta a causa del loro accoppiamento funzionale. Analogamente, GlyH-101, un altro bloccante del poro del canale CFTR, porta a una diminuzione dell'attività di SLC26A9 interrompendo la regolazione reciproca tra CFTR e SLC26A9. Il DIDS, una sostanza chimica che si lega a vari scambiatori di anioni, può bloccare direttamente la funzione di scambio e trasporto di anioni di SLC26A9, inibendone di fatto il funzionamento. L'NPPB, noto come bloccante dei canali del cloruro, impedisce direttamente la capacità di SLC26A9 di effettuare lo scambio cloruro/bicarbonato, essenziale per la sua funzione.

Altri inibitori come T16Ainh-A01, che hanno come bersaglio principale TMEM16A, un canale del cloruro attivato dal calcio, possono influenzare indirettamente SLC26A9 modificando l'omeostasi del cloruro all'interno della cellula, di cui SLC26A9 fa parte. Il DPC (difenilammina-2-carbossilato) ostacola SLC26A9 ostruendo il passaggio degli ioni cloruro attraverso il canale. L'acido flufenamico e l'acido niflumico, entrambi farmaci antinfiammatori non steroidei, agiscono come bloccanti dei canali del cloruro e, pertanto, possono sopprimere la capacità di trasporto del cloruro di SLC26A9. Il talniflumato, come altri derivati dell'acido flufenamico, inibisce i canali del cloruro, portando all'inibizione funzionale di SLC26A9. L'acido tannico, pur non essendo esclusivamente un bloccante dei canali del cloruro, ha un'attività ad ampio spettro che suggerisce che potrebbe interferire con i processi di trasporto ionico centrali nel ruolo di SLC26A9. La suramina, con la sua capacità di inibire vari enzimi e canali ionici, può alterare lo scambio ionico e disturbare la funzione di SLC26A9. Infine, l'acido indanilossiacetico (IAA-94) è un noto bloccante dei canali del cloruro che impedisce il trasporto di ioni cloruro, una funzione chiave di SLC26A9, inibendone di fatto l'attività.