Skp1 Inibitori
I comuni inibitori di Skp1 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, talidomide CAS 50-35-1, N-Desmetilclozapina CAS 6104-71-8, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 e curcumina CAS 458-37-7.
Gli inibitori di SKP1 costituiscono una classe chimica distinta e intricata, riconosciuta per la loro notevole capacità di ostacolare il normale funzionamento di SKP1 (proteina 1 associata alla chinasi della fase S). SKP1 è un componente indispensabile del complesso SKP1-Cullin1-F-box (SCF), un orchestratore principale della via ubiquitina-proteasoma, un meccanismo cellulare finemente regolato responsabile della degradazione mirata delle proteine. Il meccanismo d'azione degli inibitori di SKP1 è caratterizzato dalla loro capacità di interrompere la delicata interazione all'interno del complesso SCF. Questi inibitori dimostrano una propensione a colpire selettivamente siti di legame specifici su SKP1 o sui suoi partner proteici strettamente associati, portando a un'intricata perturbazione dell'assemblaggio e dell'integrità strutturale del complesso SCF nel suo complesso.
Questo disturbo, orchestrato dagli inibitori di SKP1, genera una cascata di effetti. Culmina nell'ostacolare il processo di ubiquitinazione altamente specifico impiegato dal complesso SCF per marcare le proteine da degradare. Come conseguenza diretta di questa interferenza, le proteine destinate alla degradazione si accumulano, provocando una perturbazione dell'omeostasi cellulare. L'intricato sviluppo e l'ottimizzazione degli inibitori di SKP1 sono intrinsecamente legati alla comprensione delle complesse interazioni molecolari che sono alla base della costituzione e del funzionamento del complesso SCF. La diversità chimica tra gli inibitori di SKP1 è notevole e comprende una serie di strutture chimiche, che vanno dai composti presenti in natura a molecole sintetiche di complessa progettazione. Tuttavia, questi diversi inibitori convergono collettivamente su un obiettivo comune: l'interruzione della via ubiquitina-proteasoma attraverso una perturbazione selettiva delle interazioni mediate da SKP1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 è un potente inibitore dell'enzima attivante NEDD8 (NAE), che a sua volta impedisce l'attivazione delle ligasi E3 cullina-RING (CRL), compreso il complesso SCF contenente SKPTQuesto porta alla stabilizzazione delle proteine destinate alla degradazione da parte delle CRL. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide e i suoi derivati (lenalidomide e pomalidomide) sono noti per modulare i CRL legandosi a Cereblon (CRBN), una proteina adattatrice del complesso. Questa interazione influisce indirettamente sui complessi SCF contenenti SKP1. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
L'NDMC è stato identificato come un inibitore del complesso SCFβ-TRCP, che contiene SKPIt. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
Nsc-207895 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio il legame di SKP1 con la proteina F-box FBXO4, interrompendo l'assemblaggio del complesso SCF-FBXO4 e influenzando il suo riconoscimento del substrato. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina, un composto naturale presente nella curcuma, inibisce l'espressione di SKP1 e interrompe l'assemblaggio dei complessi SCF-SKP2. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
È stato riportato che il celastrolo inibisce l'espressione di SKP1 e interrompe l'assemblaggio dei complessi SCF-SKP2, influenzando la progressione del ciclo cellulare e promuovendo l'apoptosi. | ||||||