Sig-1R Inibitori

I comuni inibitori di Sig-1R comprendono, ma non solo, l'aloperidolo CAS 52-86-8, il BD 1047 diidrobromide CAS 138356-21-5 e il progesterone CAS 57-83-0.

Gli inibitori chimici di Sig-1R offrono una serie di meccanismi per inibire la funzione della proteina. L'aloperidolo, un antagonista ben caratterizzato del recettore sigma, si lega direttamente al Sig-1R, inibendone l'attività e impedendo al recettore di interagire con altre proteine di segnalazione, il che è essenziale per la sua funzione nella segnalazione intracellulare e nella neuroprotezione. Analogamente, BD1047 e NE-100, entrambi antagonisti selettivi del recettore sigma, inibiscono Sig-1R bloccando la sua segnalazione mediata dall'agonista, che interrompe il suo ruolo nella modulazione dell'attività dei canali ionici e delle vie di segnalazione del calcio. Questo blocco inibisce direttamente la funzione del recettore, che non può più esercitare i suoi effetti sulla plasticità cellulare e sui meccanismi di neuroprotezione.

Inoltre, BD1063 e Rimcazolo agiscono legandosi a Sig-1R e inibendo la sua interazione con altre proteine e molecole di segnalazione, cruciali per le sue funzioni modulatrici nel sistema nervoso centrale. Il progesterone, che si lega al Sig-1R, può inibirne l'attività quando è presente ad alte concentrazioni occupando il sito di legame, impedendo così l'attivazione del recettore e la conseguente segnalazione. SN79 agisce come antagonista del recettore, interferendo con il ruolo di Sig-1R nella modulazione della neurotrasmissione e della neuroplasticità. S1RA (E-52862) si lega a Sig-1R, impedendo la sua interazione con altre proteine e bloccando le sue vie di segnalazione a valle. Allo stesso modo, SM-21 e PB28 fungono da antagonisti del recettore sigma che si legano a Sig-1R con elevata affinità, inibendo il suo ruolo regolatorio nell'attività dei canali ionici e nei processi di segnalazione neuroprotettiva, ostacolando direttamente la funzionalità del recettore in questi contesti cellulari.