Date published: 2025-9-11

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SHISA6 Attivatori

Gli attivatori SHISA6 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la bisindolilmaleimmide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Gli attivatori del membro 6 della famiglia Shisa comprendono una varietà di composti chimici che interagiscono e influenzano distinte vie di segnalazione cellulare, portando infine al potenziamento dell'attività funzionale della proteina. La forskolina agisce attraverso l'aumento dei livelli di cAMP, che stimola la PKA e può potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa promuovendo la fosforilazione in siti specifici. Analogamente, l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP, bypassa i recettori a monte e l'adenililciclasi per attivare direttamente la PKA, potenzialmente in grado di potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa. La via della protein chinasi C, modulata da composti come il PMA e la bisindolilmaleimide I, svolge un ruolo cruciale nella segnalazione cellulare, con il PMA che porta all'attivazione della PKC e alla conseguente fosforilazione di proteine che potrebbero includere il membro 6 della famiglia Shisa. Al contrario, la bisindolilmaleimide I inibisce la PKC, il che può determinare una risposta compensatoria che aumenta l'attività del membro 6 della famiglia Shisa attraverso vie alternative.

La segnalazione del calcio è un'altra via fondamentale che influenza il membro 6 della famiglia Shisa, dove composti come lo ionoforo del calcio A23187 e il Bay K8644 aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando così proteine e vie calcio-dipendenti che potrebbero potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa. Analogamente, l'acido ciclopiazonico, inibendo il SERCA, aumenta il calcio citosolico, avviando così vie di segnalazione mediate dal calcio. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche, porta a un ambiente iperfosforilato, che può indirettamente potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa. Anche l'isoproterenolo, attraverso l'agonismo dei recettori beta-adrenergici, aumenta il cAMP e attiva la PKA, promuovendo la fosforilazione di proteine, tra cui potenzialmente il membro 6 della famiglia Shisa. Alcuni modulatori biochimici, come l'epigallocatechina gallato (EGCG), inibiscono le fosfodiesterasi, portando a livelli sostenuti di cAMP e all'attivazione della PKA, che potrebbero indirettamente potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa. L'inibizione della CaMKII da parte del KN-93 suggerisce un meccanismo in cui la soppressione di una via porta all'attivazione di vie complementari che possono potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, portando a un aumento della produzione di AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP aumenta l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare i bersagli e le proteine a valle, come i canali ionici e i fattori di trascrizione, tra cui il membro 6 della famiglia Shisa, determinandone l'attivazione funzionale.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare a effetti a valle, tra cui cambiamenti negli stati di fosforilazione delle proteine. In questo modo, l'attivazione della PKC può potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa alterando il suo stato di fosforilazione.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Inibendo la PKC, può impedire la fosforilazione e quindi l'iperattivazione di alcuni substrati, il che può portare a una compensazione o all'attivazione di vie alternative che potrebbero potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Questo composto è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva direttamente i percorsi cAMP-dipendenti bypassando la fase di attivazione dell'adenililciclasi. La conseguente attivazione della PKA può aumentare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa attraverso meccanismi di fosforilazione.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

Lo ionoforo di calcio A23187 aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, che può attivare le proteine calcio-dipendenti, compresa la PKC. La successiva cascata di attivazione può portare all'aumento dell'attività del membro 6 della famiglia Shisa attraverso vie di segnalazione mediate dal calcio.

Cyclopiazonic Acid

18172-33-3sc-201510
sc-201510A
10 mg
50 mg
$173.00
$612.00
3
(1)

L'acido ciclopiazonico inibisce la Ca2+-ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), provocando un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio intracellulare può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, potenzialmente potenziando l'attività del membro 6 della famiglia Shisa.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, con conseguente aumento della fosforilazione delle proteine all'interno della cellula. Questo stato iperfosforilato può aumentare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa come parte della risposta cellulare alle dinamiche di fosforilazione alterate.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG inibisce l'attività di alcune fosfodiesterasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula. Aumentando il cAMP, l'EGCG può potenziare l'attività della PKA, che a sua volta può potenziare l'attività del membro della famiglia Shisa 6 attraverso meccanismi dipendenti dalla fosforilazione.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che porta all'attivazione dell'adenililciclasi e all'aumento della produzione di cAMP. La conseguente attivazione della PKA può potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa attraverso la fosforilazione dipendente dal cAMP.

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

Bay K8644 agisce come agonista del canale del calcio, aumentando l'afflusso di calcio. L'aumento del calcio intracellulare può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, che possono potenziare l'attività del membro 6 della famiglia Shisa.