SGK Inibitori

Gli inibitori SGK più comuni includono, ma non solo, CGP 57380 CAS 522629-08-9, GSK 650394 CAS 890842-28-1, CKI-7 dihydrochloride CAS 1177141-67-1, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli inibitori della SGK costituiscono una classe chimica specializzata di composti progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività della SGK, o chinasi regolata da siero e glucocorticoidi. La SGK è una proteina chinasi serina/treonina che appartiene alla famiglia delle chinasi AGC e condivide somiglianze strutturali e funzionali con altre chinasi come l'AKT e la proteina chinasi C. Strutturalmente, la SGK possiede un dominio chinasi responsabile della sua attività catalitica e domini regolatori che ne controllano l'attivazione. La SGK è un regolatore essenziale di vari processi cellulari, tra cui il trasporto di ioni, la proliferazione e la sopravvivenza cellulare, ed è un attore chiave nelle vie di segnalazione intracellulare.

Una delle funzioni principali della SGK è il suo coinvolgimento nella regolazione del trasporto di ioni attraverso le membrane cellulari. La SGK può fosforilare e modulare l'attività di vari canali e trasportatori ionici, come il canale epiteliale del sodio (ENaC) e il cotrasportatore sodio-cloruro (NCC), che svolgono ruoli critici nel mantenimento dell'equilibrio elettrolitico e nella regolazione della pressione sanguigna. Inoltre, l'SGK partecipa alle vie di sopravvivenza cellulare influenzando l'attività di proteine pro-apoptotiche e antiapoptotiche. Il suo ruolo nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare è mediato dalla fosforilazione di effettori a valle, come i fattori di trascrizione FOXO e GSK-3β. Gli inibitori di SGK sono tipicamente progettati come piccole molecole o composti ingegnerizzati per interferire con l'attività chinasica di SGK o con le sue interazioni con i regolatori a monte.