SerpinB6C Attivatori

I comuni attivatori della SerpinB6C includono, a titolo esemplificativo, il fenilmetilsolfonilfluoruro CAS 329-98-6, l'aprotinina CAS 9087-70-1, l'emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5, la chimostatina CAS 9076-44-2 e l'E-64 CAS 66701-25-5.

Gli attivatori chimici della SerpinB6C funzionano modulando l'attività delle proteasi, che sono i bersagli naturali di questa serpina. La benzamidina, ad esempio, attiva la SerpinB6C legandosi alle serina proteasi e inibendole. Questa inibizione porta a un aumento compensativo dell'attività della SerpinB6C, in quanto la serpina lavora per mantenere l'equilibrio dell'attività delle proteasi. Analogamente, il fenilmetilsulfonilfluoruro (PMSF) protegge le proteine dalla degradazione proteolitica inibendo le serina-proteasi, con conseguente aumento dell'attività della SerpinB6C per controbilanciare gli enzimi inibiti. Anche l'aprotinina, un potente inibitore delle proteasi, aumenta l'attività della SerpinB6C impedendo la degradazione delle proteasi che la SerpinB6C regola, rendendo necessario un aumento della sua attività regolatoria. A questo si affianca l'azione del diisopropilfluorofosfato (DFP), che inibisce irreversibilmente le serina-proteasi, richiedendo quindi una maggiore attività di SerpinB6C per inibire le proteasi ancora attive.

Inoltre, l'introduzione dell'alfa 1-antitripsina, un'altra serpina, nell'ambiente cellulare può portare a un aumento dell'attività della SerpinB6C a causa dell'inibizione competitiva delle serin-proteasi. Ciò richiede che la SerpinB6C aumenti la sua attività per sostenere il suo ruolo regolatorio. Composti come la leupeptina e l'antidolorifico attivano la SerpinB6C inibendo le serina e cisteina proteasi, innescando una risposta cellulare che aumenta l'attività della SerpinB6C per regolare l'attività complessiva delle proteasi. La chimostatina influenza direttamente la SerpinB6C prendendo di mira le serin-proteasi chimotripsina-simili, causando un aumento dell'attività della SerpinB6C. Allo stesso modo, la peptatina A porta a un'innalzamento della SerpinB6C inibendo le proteasi aspartiche. E-64 contribuisce all'attivazione di SerpinB6C inibendo le proteasi cisteiniche, con conseguente aumento della richiesta della funzione regolatoria di SerpinB6C. Infine, composti come la 3,4-dicloroisocumarina e il gabexato mesilato attivano la SerpinB6C attraverso l'inibizione delle serina-proteasi, obbligando la SerpinB6C ad aumentare la sua azione per mantenere l'equilibrio proteolitico.