SerpinA3a Inibitori

Gli inibitori comuni della SerpinA3a includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Sivelestat CAS 1273-66-4, Gabexate mesilato CAS 56974-61-9, Nafamostat mesilato CAS 82956-11-4, Camostat mesilato CAS 59721-29-8 e Aprotinina CAS 9087-70-1.

La proteina inibitore della serina (o cisteina) peptidasi, clade A, membro 3A, comunemente denominata SERPINA3A (secondo la nomenclatura della famiglia delle serpine), è un membro della famiglia degli inibitori della serina proteasi. Questa proteina svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'attività delle proteasi, assicurando che la degradazione delle proteine da parte delle proteasi seriniche (e possibilmente cisteiniche) sia accuratamente controllata per prevenire danni alle cellule e ai tessuti.SERPINA3A fa parte di un gruppo più ampio noto come serpine (inibitori delle serine proteasi), che sono un'ampia classe di proteine che inibiscono le serine proteasi - enzimi che scindono i legami peptidici nelle proteine, in cui la serina funge da aminoacido nucleofilo nel sito attivo. Le serpine sono caratterizzate dalla capacità di subire un significativo cambiamento conformazionale che si lega irreversibilmente alle proteasi bersaglio e le inattiva, un meccanismo che viene definito inibizione suicida.

Allo stato nativo, una serpina esiste in una forma metastabile. Quando interagisce con una proteasi bersaglio, la serpina passa a una conformazione più stabile, intrappolando la proteasi in un complesso covalente e inibendo così la sua attività enzimatica. Questo meccanismo è essenziale per la regolazione di vari processi fisiologici, tra cui la coagulazione del sangue, la fibrinolisi, l'infiammazione, la migrazione cellulare e le risposte immunitarie. Le mutazioni in SERPINA3A o la disregolazione della sua attività possono avere implicazioni fisiologiche significative, spesso portando a malattie associate all'attività incontrollata delle proteasi. Ad esempio, una funzione aberrante delle serpine può contribuire a condizioni come la trombosi, l'enfisema e la cirrosi, tra le altre, in cui l'equilibrio proteolitico è interrotto.