SerpinA1c Attivatori
Gli attivatori comuni della SerpinA1c includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il fenilmetilsulfonilfluoruro CAS 329-98-6, la N-acetil-L-cisteina CAS 616-91-1, il selenito di sodio CAS 10102-18-8, l'E-64 CAS 66701-25-5 e l'aprotinina CAS 9087-70-1.
Gli attivatori chimici della SerpinA1c contribuiscono alla sua attivazione attraverso vari meccanismi, ognuno dei quali interagisce con diversi aspetti della struttura e della funzione della proteina. Il fenilmetanesulfonilfluoruro (PMSF), un inibitore della serina proteasi, può legarsi irreversibilmente al sito attivo di SerpinA1c. Questo legame protegge efficacemente l'anello del centro reattivo dalla degradazione proteolitica, consentendo a SerpinA1c di mantenere la sua attività inibitoria. Allo stesso modo, E-64, un inibitore irreversibile della cisteina proteasi, allevia la pressione proteolitica all'interno del milieu cellulare. In questo modo, contribuisce a mantenere l'integrità strutturale e funzionale di SerpinA1c, assicurandone la continua attività contro le proteasi bersaglio. Inoltre, l'acido etilendiamminotetraacetico (EDTA) svolge un ruolo di supporto chelando gli ioni metallici, che sono cofattori per le metalloproteasi che altrimenti potrebbero degradare SerpinA1c. In questo ambiente privo di ioni metallici, SerpinA1c è meno suscettibile alla scissione proteolitica, migliorando la sua stabilità ed efficacia.
Altre sostanze, come la N-acetilcisteina e il selenito di sodio, esercitano i loro effetti attraverso le proprietà antiossidanti. Esse mantengono un ambiente riducente che preserva l'anello centrale reattivo della SerpinA1c in uno stato favorevole alla sua attività. L'aprotinina e l'alfa 1-antichimotripsina, entrambi inibitori delle proteasi, riducono rispettivamente l'attività proteolitica complessiva e le proteasi specifiche che colpiscono la SerpinA1c. Limitando l'attività di queste proteasi, permettono alla SerpinA1c di funzionare senza interferenze. Anche la leupeptina, con il suo ampio profilo inibitorio, contribuisce a proteggere la SerpinA1c dall'inattivazione inibendo le proteasi che potrebbero scinderla. Analogamente, l'antitrombina III, inattivando in modo specifico la trombina, può ridurre indirettamente il carico sulla SerpinA1c, consentendole di mantenere la sua conformazione attiva. Il gabexato mesilato estende questo effetto protettivo offrendo un'inibizione ad ampio spettro delle proteasi che potrebbero degradare la SerpinA1c. Infine, l'acido tranexamico riduce la conversione del plasminogeno in plasmina, minimizzando così indirettamente la degradazione di SerpinA1c e contribuendo a mantenere il suo stato attivo, pronto a inibire efficacemente le proteasi bersaglio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Il PMSF è un inibitore della serina proteasi che può legarsi al sito attivo della SerpinA1c, portando alla stabilizzazione del suo anello centrale reattivo e impedendone la degradazione. Questo legame irreversibile aumenta l'attività inibitoria della proteina nei confronti delle proteasi bersaglio, attivando così funzionalmente la SerpinA1c. | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
La N-Acetilcisteina, grazie alle sue proprietà antiossidanti, può ridurre lo stress ossidativo, che altrimenti potrebbe portare all'ossidazione e all'inattivazione degli inibitori della serina proteasi come la SerpinA1c. Mantenendo un ambiente riducente, la N-acetilcisteina aiuta a preservare la conformazione attiva della SerpinA1c, promuovendone l'attivazione e la funzione. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
Il selenito di sodio agisce come antiossidante e può contribuire al mantenimento dell'anello centrale reattivo della SerpinA1c in uno stato ridotto, essenziale per la sua attività di inibitore della proteasi. Impedendo la modificazione ossidativa, il selenito di sodio sostiene la forma attiva della SerpinA1c, facilitandone l'attivazione. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile della cisteina proteasi che può indirettamente aumentare l'attività degli inibitori della serina proteasi come SerpinA1c riducendo la pressione proteolitica nell'ambiente cellulare. Questo permette alla SerpinA1c di mantenere la sua conformazione funzionale e la sua attività senza essere sopraffatta dall'eccessiva attività delle proteasi. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina è un inibitore delle proteinasi in grado di ridurre l'attività proteolitica complessiva nell'ambiente cellulare. In questo modo, l'aprotinina favorisce indirettamente l'attivazione della SerpinA1c riducendo la degradazione e l'inattivazione di questa serpina, permettendole così di funzionare in modo più efficace nell'inibire le sue serin-proteasi bersaglio. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
L'alfa 1-antichimotripsina è un altro membro della superfamiglia delle serpine e può legarsi ad alcune proteasi, riducendone la disponibilità per inattivare la SerpinA1c. Questo può portare a un aumento della concentrazione di SerpinA1c attiva, in quanto subirebbe una minore degradazione a causa dell'attività proteolitica. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina è un inibitore di diverse proteasi, tra cui le proteasi cisteina, serina e treonina. Inibendo queste proteasi, la leupeptina riduce il clivaggio e l'inattivazione della SerpinA1c, favorendo indirettamente l'attivazione della sua funzione inibitoria nei confronti delle proteasi bersaglio. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato è un inibitore sintetico delle proteasi in grado di inibire un'ampia gamma di proteasi. Inibendo queste proteasi, il gabexato mesilato impedisce la degradazione della SerpinA1c, favorendo così indirettamente la conservazione della sua conformazione attiva, inibendo le proteasi. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
L'acido tranexamico è un antifibrinolitico che può inibire la conversione del plasminogeno in plasmina. Così facendo, riduce indirettamente l'attività proteolitica contro SerpinA1c, sostenendo la stabilizzazione e l'attivazione dell'attività inibitoria della proteasi di SerpinA1c. | ||||||