Selenoprotein R Inibitori
Gli inibitori comuni della selenoproteina R includono, ma non solo, il metimazolo CAS 60-56-0, il cloruro di cadmio anidro CAS 10108-64-2, l'acetato di piombo(II) CAS 301-04-2, l'ossido di arsenico(III) CAS 1327-53-3 e l'auranofina CAS 34031-32-8.
Gli inibitori chimici della selenoproteina R hanno come bersaglio il sito attivo della proteina o i suoi cofattori essenziali, impedendo così la sua funzione biologica. Il metimazolo agisce riducendo lo stress ossidativo complessivo all'interno della cellula attraverso l'inibizione della sintesi dell'ormone tiroideo, portando a una minore necessità dell'attività metionina-R-sulfossido reduttasi della selenoproteina R. Il cloruro di metilmercurio(II) e il thimerosal, legandosi ai gruppi tiolici delle proteine, alterano la struttura e la funzione di enzimi come la selenoproteina R che si basano sui gruppi tiolici per la loro attività catalitica. Il cloruro di cadmio e l'acetato di piombo(II) alterano l'omeostasi degli ioni metallici, essenziale per la funzione della selenoproteina R, superando i cofattori necessari o interferendo direttamente con i siti di legame dei metalli della proteina.
Il triossido di arsenico e il disulfiram colpiscono i tioli vicinali della selenoproteina R, formando complessi stabili o legandosi a residui cisteinici cruciali, che ostacolano il meccanismo di scambio tiolo-disolfuro, centrale per l'attività della selenoproteina R. L'auranofina inibisce la selenoproteina R modificando o legandosi covalentemente ai suoi residui di cisteina. La clorochina, aumentando il pH endosomiale e inibendo la degradazione lisosomiale, può causare un accumulo di proteine ossidate, aumentando il carico di substrato per la selenoproteina R e ostacolando la sua funzione a causa dell'eccesso di substrato. La primachina genera specie reattive dell'ossigeno, portando a un aumento del carico ossidativo che può sovraccaricare la proteina. Il selenito di sodio ad alte concentrazioni inibisce le selenoproteine, compresa la selenoproteina R, inducendo stress ossidativo o incorporandosi in modo inappropriato nella proteina, il che finisce per compromettere la capacità antiossidante della proteina e inibirne la funzione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Il metimazolo inibisce l'enzima perossidasi tiroidea, che è essenziale per la biosintesi degli ormoni tiroidei. La selenoproteina R è coinvolta nella riduzione della metionina-R-sulfossido a metionina, un'azione che richiede un ambiente riducente, mantenuto dall'omeostasi redox cellulare. La diminuzione della produzione di ormoni tiroidei riduce il tasso metabolico e lo stress ossidativo, il che può diminuire il requisito dell'attività della selenoproteina R, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Il cloruro di cadmio altera l'omeostasi degli ioni metallici essenziali nella cellula. La selenoproteina R richiede specifici cofattori metallici per funzionare correttamente e l'alterazione dell'omeostasi degli ioni metallici da parte del cadmio può inibire la sua attività superando i cofattori necessari o legandosi direttamente al sito attivo. | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
L'acetato di piombo(II) può inibire in modo competitivo gli enzimi, spostando gli ioni metallici essenziali dai loro siti attivi. Poiché l'attività enzimatica della Selenoproteina R dipende da cofattori di ioni metallici, l'azione del piombo può inibire il corretto funzionamento dell'enzima. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Il triossido di arsenico interagisce con i tioli vicinali delle proteine per formare strutture ad anello stabili, inibendo gli enzimi che si affidano a meccanismi basati sui tioli. La selenoproteina R, che utilizza un meccanismo basato sui tioli per la sua azione catalitica, può essere inibita dal legame dell'arsenico al suo sito attivo. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofina inibisce gli enzimi antiossidanti dipendenti dal tiolo. Può inibire la Selenoproteina R legandosi ai suoi gruppi tiolici, impedendo così lo scambio tiolo-disolfuro che è centrale nel suo meccanismo enzimatico. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH endosomiale e può inibire la degradazione lisosomiale. Inibendo le vie di degradazione, può portare a un accumulo di proteine ossidate, che aumenta il carico di substrato per la selenoproteina R, potenzialmente sovraccaricandone l'attività e causando un'inibizione funzionale dovuta all'eccesso di substrato. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
La primachina genera specie reattive dell'ossigeno nella sua azione antimalarica. Questo può portare allo stress ossidativo, che può superare la capacità antiossidante della Selenoproteina R, portando alla sua inibizione a causa dell'accumulo eccessivo di substrati ossidativi. | ||||||
Sodium selenite | 10102-18-8 | sc-253595 sc-253595B sc-253595C sc-253595A | 5 g 500 g 1 kg 100 g | $48.00 $179.00 $310.00 $96.00 | 3 | |
Il selenito di sodio ad alte concentrazioni può essere tossico e causare l'inibizione non specifica di molte selenoproteine, compresa la selenoproteina R, incorporandosi in modo inappropriato nelle proteine o inducendo uno stress ossidativo che supera la capacità antiossidante della proteina. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram inibisce l'aldeide deidrogenasi e può legarsi ai gruppi di solfidrile nelle proteine, quindi può inibire la Selenoproteina R legandosi ai residui di cisteina cruciali necessari per la sua attività, impedendo la sua normale funzione. | ||||||