Scratch2 Inibitori

I comuni inibitori di Scratch2 includono, ma non sono limitati a, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di Scratch2 possono ottenere un'inibizione funzionale attraverso diverse vie cellulari e biochimiche. L'alsterpaullone ha come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), compromettendo i segnali di progressione del ciclo cellulare che possono attivare Scratch2, portando così a una sua ridotta attività. Analogamente, Ro-31-8220, inibendo la protein-chinasi C (PKC), può diminuire il livello di fosforilazione di Scratch2, che è spesso un prerequisito per la sua attività trascrizionale. Go6976, un altro inibitore della PKC, inibisce più specificamente la PKCα, che può fosforilare i fattori di trascrizione, con conseguente diminuzione dell'attività di Scratch2 a causa della mancanza della necessaria fosforilazione. LY294002, inibendo la segnalazione PI3K/Akt, porta a una riduzione dell'attività di Scratch2, poiché questa via è coinvolta nella regolazione di vari fattori di trascrizione. SB203580 e PD98059 ostacolano la via MAPK in punti diversi; SB203580 inibisce p38 MAPK e PD98059 ha come bersaglio MEK, entrambi in grado di regolare l'attività di Scratch2 attraverso la fosforilazione.

Nella seconda parte dello spettro di inibizione, SP600125, un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), può ridurre l'attività di Scratch2 impedendo la fosforilazione dei fattori di trascrizione, mediata da JNK. L'inibizione di ROCK da parte di Y-27632, che svolge un ruolo nella regolazione dei fattori di trascrizione, può portare a una riduzione dell'attività di Scratch2. Anche l'inibizione della fosfoinositide 3-chinasi da parte di Wortmannin riduce l'attività di Scratch2, impedendo i segnali di attivazione che possono regolare la funzionalità dei fattori di trascrizione. U0126, inibendo MEK1/2, riduce l'attività di Scratch2 bloccando la via ERK, nota per il suo ruolo regolatore nell'attivazione dei fattori di trascrizione. KN-93 inibisce specificamente CaMKII, che può influenzare l'attività dei fattori di trascrizione, portando così a una diminuzione dell'attività di Scratch2. Infine, GF109203X ha come bersaglio le isoforme della protein chinasi C che, in seguito all'inibizione, possono portare a una riduzione dell'attività di Scratch2 a causa della minore fosforilazione dei fattori di trascrizione tipicamente mediata dalla PKC.