SAS Attivatori
Gli attivatori SAS più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.
Gli attivatori chimici della proteina chinasi A (PKA) possono avviare una cascata di eventi di fosforilazione che regolano varie funzioni cellulari. La forskolina, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP), può attivare direttamente la PKA. L'aumento di cAMP funge da secondo messaggero che si lega alle subunità regolatorie della PKA, provocando un cambiamento conformazionale che libera le subunità catalitiche. Queste subunità catalitiche attive fosforilano quindi le proteine bersaglio, che possono includere la proteina chinasi A.
Anche il coinvolgimento della protein chinasi C (PKC) da parte del forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) contribuisce alla fosforilazione e alla successiva attivazione della protein chinasi A. La PKC attivata dal PMA può fosforilare specifici residui di serina o treonina su proteine bersaglio, compresa la protein chinasi A se si trova all'interno della via di segnalazione della PKC. Anche la staurosporina e la bisindolilmaleimide I, in determinate condizioni, possono attivare la PKC, aumentando ulteriormente la fosforilazione e l'attivazione della protein chinasi A. D'altra parte, la ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, che possono fosforilare e attivare la protein chinasi A come parte del processo di segnalazione mediato dal calcio. Al contrario, l'acido okadaico, la calicolina A e il cloruro di litio mantengono indirettamente lo stato di fosforilazione della proteina chinasi A inibendo le fosfatasi proteiche che altrimenti la disfosforilerebbero e la disattiverebbero, garantendone così la continua attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, provocando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SAS coinvolto nella via di segnalazione cAMP-dipendente. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che è nota per fosforilare specifici residui di serina o treonina sulle proteine bersaglio. L'attivazione della PKC può portare all'attivazione di SAS che sono substrati della PKC o sono coinvolti in percorsi di segnalazione regolati dalla PKC. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina agisce come ionoforo per il calcio, aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare. Questo può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, come la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che può fosforilare e attivare SAS come parte degli eventi di segnalazione mediati dal calcio. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, determinando un aumento dello stato fosforilato delle proteine. Questa inibizione può mantenere o aumentare la fosforilazione di SAS, con conseguente attivazione se SAS è regolato da meccanismi di de-fosforilazione. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce l'ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), provocando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Questa sequenza di eventi può attivare il SAS se fa parte o è regolato da queste vie. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC, ma a certe concentrazioni può paradossalmente attivare la PKC. La PKC attivata può poi fosforilare e attivare SAS se è a valle o direttamente influenzata dall'attività della PKC. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A basse concentrazioni, la staurosporina può attivare la PKC. Questa attivazione può portare all'attivazione di SAS attraverso la fosforilazione se SAS è un substrato o fa parte di una via regolata da PKC. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina attiva i percorsi delle MAP chinasi, portando alla fosforilazione di varie proteine. L'attivazione delle MAP chinasi può comportare l'attivazione del SAS se è un effettore a valle nella cascata di segnalazione delle MAP chinasi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A inibisce alcune fosfatasi proteiche, il che porta all'accumulo di proteine fosforilate. Questo può portare all'attivazione di SAS, se è soggetto a regolazione tramite fosforilazione e de-fosforilazione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), che è coinvolta nella segnalazione Wnt. L'inibizione della GSK-3 può portare all'attivazione della via di segnalazione Wnt e potenzialmente all'attivazione del SAS, se quest'ultimo è un componente o è regolato da questa via. | ||||||