SAMD5 Attivatori

I comuni attivatori di SAMD5 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di SAMD5 comprendono una serie di composti che potenziano la funzione della proteina attraverso diverse vie biochimiche. La forskolina, nota per la sua capacità di attivare l'adenilil ciclasi, aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che successivamente attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine bersaglio, che possono portare all'attivazione di SAMD5. Analogamente, il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alla membrana, attiva la PKA, portando potenzialmente alla fosforilazione e alla successiva attivazione di SAMD5. Un altro attivatore, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ha come bersaglio la proteina chinasi C (PKC), che anch'essa fosforila e attiva SAMD5. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, attiva le chinasi calmodulina-dipendenti (CaMK), che possono fosforilare e attivare SAMD5. La tapigargina innesca un aumento del calcio citosolico inibendo la pompa del calcio del reticolo endoplasmatico, con conseguente attivazione della CaMK e potenziale fosforilazione di SAMD5.

Inoltre, l'acido okadaico, che inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, mantiene le proteine in uno stato fosforilato, tra cui SAMD5, preservandone la forma attiva. La bisindolilmaleimide I, a determinate concentrazioni, può paradossalmente attivare la PKC e di conseguenza SAMD5. L'anisomicina attiva le vie delle MAP chinasi, che comprendono chinasi che fosforilano e attivano SAMD5. La calicolina A, inibendo la de-fosforilazione delle proteine, mantiene indirettamente la fosforilazione e l'attivazione di SAMD5. La staurosporina, a basse concentrazioni, attiva la PKC che a sua volta può portare alla fosforilazione e all'attivazione di SAMD5. Il cloruro di litio, attraverso l'inibizione di GSK-3, attiva le proteine della via di segnalazione Wnt, che possono includere SAMD5.