ROR1 Inibitori

Gli inibitori comuni di ROR1 includono, ma non solo, LFM-A13 CAS 62004-35-7 e Ibrutinib CAS 936563-96-1.

Il recettore orfano 1 simile alla tirosina chinasi (ROR1) è una proteina di membrana di tipo I appartenente alla famiglia delle tirosina chinasi recettoriali (RTK), sebbene funzioni in modo atipico rispetto alle RTK classiche. ROR1 è fondamentale nelle prime fasi dello sviluppo, con modelli di espressione strettamente regolati e prevalentemente silenziati nei tessuti adulti. Tuttavia, l'espressione aberrante di ROR1 è stata osservata in diverse neoplasie, tra cui la leucemia linfocitica cronica, il cancro al seno e l'adenocarcinoma polmonare, dove contribuisce alla crescita, alla sopravvivenza e alle metastasi del tumore. Il ruolo di ROR1 nel cancro è legato alla sua capacità di modulare le vie di segnalazione critiche coinvolte nella sopravvivenza, nella proliferazione e nella migrazione cellulare, come la via Wnt/β-catenina, la via JAK/STAT e la via PI3K/AKT.

L'inibizione dell'attività di ROR1 nella terapia del cancro si concentra sull'interruzione delle vie di segnalazione che promuovono la sopravvivenza e la proliferazione delle cellule tumorali. Le strategie per l'inibizione di ROR1 includono l'uso di anticorpi monoclonali progettati per legarsi specificamente a ROR1, limitandone l'interazione con ligandi o partner di segnalazione e bloccando così gli eventi di segnalazione a valle che contribuiscono alla progressione del tumore. Un altro approccio prevede l'uso di inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio il dominio chinasico di ROR1, inibendo la sua attività enzimatica e la conseguente segnalazione. Inoltre, è stata esplorata la terapia con cellule T chimeriche (CAR), in cui le cellule T sono ingegnerizzate per riconoscere e attaccare le cellule tumorali che esprimono ROR1, fornendo un metodo altamente specifico per colpire i tumori che sovraesprimono ROR1.