Rock-2 Inibitori
I comuni inibitori di Rock-2 includono, ma non solo, Y-27632 dicloridrato CAS 129830-38-2, GSK 269962 CAS 850664-21-0, RKI-1447 CAS 1342278-01-6, GSK 429286 CAS 864082-47-3 e H-1152 dicloridrato CAS 451462-58-1.
Gli inibitori di Rock-2 appartengono a una classe chimica distinta che mira e inibisce specificamente l'attività dell'enzima Rho-associated coiled-coil kinase 2 (Rock-2). Rock-2 è un membro della famiglia delle serine/treonine chinasi ed è coinvolto in vari processi cellulari, in particolare quelli legati alla dinamica citoscheletrica e alla migrazione cellulare. Questi inibitori sono progettati per legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima Rock-2, bloccando così la sua attività catalitica e impedendo gli eventi di segnalazione a valle mediati da Rock-2. Inibendo Rock-2, questi composti modulano l'intricato equilibrio delle vie di segnalazione intracellulare che regolano i riarrangiamenti del citoscheletro di actina e la contrattilità cellulare.
Il preciso meccanismo d'azione prevede l'interferenza con la fosforilazione dei bersagli a valle di Rock-2, che svolgono ruoli vitali nel controllo della forma, dell'adesione e della motilità cellulare. Gli inibitori di Rock-2 presentano un elevato grado di selettività per Rock-2, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio su altre chinasi all'interno della cellula. L'inibizione mirata dell'attività di Rock-2 offre spunti di riflessione sui meccanismi molecolari fondamentali alla base dei processi cellulari che si basano sul citoscheletro e potrebbe servire come strumento prezioso per studiare la fisiologia cellulare e le vie di segnalazione in vari contesti di ricerca.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Fasudil dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-358231 sc-358231A | 10 mg 100 mg | $117.00 $306.00 | 4 | |
Il Fasudil cloridrato funge da inibitore selettivo di ROCK-2, dimostrando un'affinità unica per la tasca di legame dell'enzima. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, stabilizzando una conformazione distinta che interrompe le vie di segnalazione a valle. Il suo profilo di solubilità consente un'efficace diffusione attraverso le membrane cellulari, mentre la sua influenza sulla dinamica dei filamenti di actina contribuisce ad alterare la morfologia e la motilità cellulare. | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
CAY10622 agisce come inibitore selettivo di ROCK-2, caratterizzato dalla capacità di formare forti interazioni elettrostatiche con residui chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta proprietà cinetiche uniche, che portano a una rapida insorgenza dell'inibizione che altera la dinamica conformazionale dell'enzima. Il suo spiccato equilibrio idrofilo e lipofilo aumenta la permeabilità della membrana, facilitando l'assorbimento cellulare mirato e influenzando l'organizzazione citoscheletrica attraverso la modulazione delle vie di segnalazione RhoA. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447 è un inibitore ROCK-2 a piccola molecola che ha mostrato un potenziale nell'inibire l'invasione e la metastasi delle cellule tumorali. È in fase di studio come agente antitumorale. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK429286A è un inibitore ROCK-2 altamente selettivo che ha dimostrato efficacia nel ridurre l'ipertrofia e la fibrosi cardiaca in modelli di ricerca di malattie cardiache. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152 è un inibitore di ROCK-2 che è stato studiato per il suo potenziale uso nell'ictus ischemico e nelle malattie neurodegenerative, grazie alle sue proprietà neuroprotettive. Questo è stato testato solo nella ricerca. | ||||||