Rock-1 Attivatori

Gli attivatori comuni di Rock-1 includono, a titolo esemplificativo, l'acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la trombina da plasma umano CAS 9002-04-4, l'U-46619 CAS 56985-40-1 e la prostaglandina F2α CAS 551-11-1.

Gli attivatori di Rock-1 comprendono una serie di sostanze chimiche che funzionano prevalentemente influenzando le vie di segnalazione a monte, in particolare la via RhoA, che è integrale per l'attivazione di Rock-1. Sostanze chimiche come l'acido lisofosfatidico, la sfingosina-1-fosfato e la trombina sono conosciute per la loro influenza diretta su RhoA, che porta all'attivazione di Rock-1. La calpeptina, invece, ha un approccio diverso: inibisce la calpaina, un enzima che può inattivare Rock-1, garantendo così che Rock-1 rimanga attivo. Ci sono poi sostanze chimiche come la prostaglandina F2alfa, l'angiotensina II e la bradichinina, che esercitano i loro effetti attraverso l'attivazione di RhoA. Anche il TGF-beta e la Bombesina funzionano attivando RhoA, che porta successivamente all'attivazione di Rock-1. Nel frattempo, la serotonina e l'endotelina-1 sono uniche in quanto anch'esse in grado di stimolare la segnalazione RhoA/Rock-1, ma attraverso interazioni recettoriali diverse.

Questi attivatori, nonostante le diverse origini e i diversi bersagli primari, convergono tutti su Rock-1 attraverso alcune vie comuni. Ciò illustra la centralità di Rock-1 in varie cascate di segnalazione. Molte di queste sostanze chimiche attivano RhoA, l'immediato regolatore a monte di Rock-1, avviando di fatto una cascata che culmina con l'attivazione di Rock-1.