Ribosomal Protein S12 Inibitori

I comuni inibitori della proteina ribosomiale S12 includono, ma non solo, il cloramfenicolo CAS 56-75-7, la tetraciclina CAS 60-54-8, l'eritromicina CAS 114-07-8, la puromicina CAS 53-79-2 e l'acido fucidico CAS 6990-06-3.

Gli inibitori chimici della proteina ribosomiale S12 possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso vari meccanismi che ostacolano direttamente il ruolo della proteina nel complesso ribosomiale durante la sintesi proteica. Il cloramfenicolo, ad esempio, si lega alla subunità 50S dei ribosomi batterici e inibisce l'attività della peptidil transferasi, un enzima fondamentale per la formazione dei legami peptidici tra gli amminoacidi. Questa azione inibisce direttamente la proteina ribosomiale S12, impedendole di svolgere il suo ruolo essenziale nella formazione dei legami peptidici. Analogamente, l'anisomicina si lega alla subunità 60S dei ribosomi eucariotici e ostacola l'attività della peptidil transferasi, arrestando così l'allungamento della catena polipeptidica, che a sua volta inibisce la proteina ribosomiale S12. L'acido fusidico adotta un approccio leggermente diverso, inibendo la dissociazione del fattore di allungamento G (EF-G) dal ribosoma, necessario per la traslocazione dei ribosomi lungo l'mRNA. Questa inibizione blocca di fatto la progressione del complesso ribosomiale, ostacolando indirettamente la funzione della proteina ribosomiale S12.

Altri inibitori, come la tetraciclina e la paromomicina, hanno come bersaglio la subunità 30S del ribosoma. La tetraciclina interferisce con il legame dell'aminoacil-tRNA al complesso mRNA-ribosoma, un passaggio cruciale per l'aggiunta di nuovi aminoacidi alla catena polipeptidica in crescita, quindi inibisce indirettamente la Proteina Ribosomiale S12 ostacolando il suo ruolo nella sintesi proteica. Anche la paromicina si lega alla subunità 30S, ma induce errori nella decodifica dell'mRNA, che inibisce la proteina ribosomiale S12 riducendo l'accuratezza e la fedeltà della traduzione. L'eritromicina, che si lega alla subunità 50S, inibisce le fasi di traslocazione, bloccando così il coinvolgimento della proteina ribosomiale S12 nel movimento ribosomiale lungo l'mRNA. La ricina e l'alfa-sarcina funzionano danneggiando l'rRNA nella subunità ribosomiale più grande: la ricina inattiva la subunità ribosomiale 60S depurando uno specifico residuo di adenina, mentre l'alfa-sarcina scinde uno specifico legame fosfodiesterico; entrambe determinano l'inibizione della proteina ribosomiale S12, interrompendo l'integrità strutturale del ribosoma necessaria per la sintesi proteica. La cicloeximide e la sparsomicina completano questo elenco bloccando ulteriormente, rispettivamente, la fase di traslocazione e l'attività della peptidiltrasferasi, che portano entrambe all'inibizione della proteina ribosomiale S12 arrestando l'allungamento della traduzione. La streptomicina si aggiunge a questa serie di meccanismi causando un'errata lettura del codice genetico e inibendo la traslocazione, inibendo così la Proteina Ribosomiale S12 diminuendo l'accuratezza della traduzione.