Renin Inibitori
I comuni inibitori della renina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la peptatina A CAS 26305-03-3, l'aliskiren cloridrato CAS 173399-03-6, il clinofibrato CAS 30299-08-2, il 4-metossi-3-(3-metossipropossi)benzenemetanolo e l'aliskiren-d6 cloridrato CAS 1246815-96-2.
Gli inibitori della renina rappresentano una classe particolare di composti chimici che hanno come bersaglio un enzima centrale del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), che svolge un ruolo centrale nella regolazione della pressione sanguigna e dell'equilibrio fluido-elettrolitico. Il sistema renina-angiotensina-aldosterone è una complessa cascata ormonale che coinvolge vari componenti come la renina, l'angiotensinogeno, l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) e i recettori dell'angiotensina. La renina, un enzima aspartil-proteasi secreto dalle cellule juxtaglomerulari dei reni, avvia il RAAS scindendo l'angiotensinogeno per generare l'angiotensina I, un peptide precursore. Questo subisce successivamente la conversione mediata dall'ACE in angiotensina II, un potente vasocostrittore e stimolatore della secrezione di aldosterone. Gli inibitori della renina, come suggerisce il nome, mirano specificamente alla fase iniziale di questa cascata ostacolando l'azione della renina, interrompendo così la produzione di angiotensina I e i suoi effetti a valle.
Strutturalmente, gli inibitori della renina presentano tipicamente impalcature chimiche progettate per interagire con il sito attivo della renina, caratterizzato da un meccanismo catalitico unico di proteasi dell'acido aspartico. Questi composti possiedono spesso delle società che imitano il substrato della renina, facilitando il loro legame con l'enzima e la successiva inibizione della sua attività proteolitica. Mirando direttamente alla renina, questi inibitori esercitano una profonda influenza sul RAAS, portando a una diminuzione della produzione di angiotensina II e di aldosterone, che a sua volta influisce sulla regolazione della pressione sanguigna e sull'equilibrio dei fluidi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pepstatin A | 26305-03-3 | sc-45036 sc-45036A sc-45036B | 5 mg 25 mg 500 mg | $60.00 $185.00 $1632.00 | 50 | |
La peptatina A è un potente inibitore delle proteasi aspartiche, in particolare della renina, grazie alla sua capacità di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, riducendone di fatto l'attività catalitica. La struttura unica del composto consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, influenzando la cinetica di reazione e fornendo una comprensione più approfondita delle vie proteolitiche e dei loro meccanismi di regolazione nei sistemi biologici. | ||||||
Aliskiren Hydrochloride | 173399-03-6 | sc-207268 | 1 mg | $549.00 | ||
L'aliskiren cloridrato funziona come inibitore diretto della renina, con un'affinità di legame unica che interrompe la triade catalitica dell'enzima. La sua struttura facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, determinando un cambiamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. Questa alterazione della dinamica dell'enzima influisce sull'intero sistema renina-angiotensina, fornendo indicazioni sulla modulazione della regolazione della pressione sanguigna e sull'intricato equilibrio delle vie ormonali. | ||||||
Aliskiren Hemifumarate | 173334-58-2 | sc-479906 | 1 mg | $490.00 | ||
L'aliskiren agisce inibendo direttamente la renina, l'enzima che dà inizio alla cascata del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). | ||||||
clinofibrate | 30299-08-2 | sc-364468 sc-364468A | 10 mg 50 mg | $150.00 $555.00 | ||
Il clinofibrato agisce come potente modulatore del metabolismo lipidico, influenzando l'attività di enzimi chiave coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi. La sua struttura molecolare unica consente interazioni selettive con i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), migliorando la regolazione trascrizionale dei geni associati all'omeostasi lipidica. Questa interazione promuove una cascata di vie metaboliche, influenzando in ultima analisi il dispendio energetico e i profili lipidici, evidenziando il suo ruolo nella regolazione metabolica. | ||||||
4-Methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzenemethanol | 172900-74-2 | sc-391189 | 100 mg | $360.00 | ||
Il 4-metossi-3-(3-metossipropossidico)benzenmetanolo presenta intriganti proprietà come modulatore della renina, caratterizzate dalla sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni di legame idrogeno con i residui del sito attivo. Questo composto influenza la scissione enzimatica dell'angiotensinogeno, alterando così il sistema renina-angiotensina. I suoi gruppi etere e metossi, unici nel loro genere, migliorano la solubilità e la stabilità, facilitando un legame efficiente con il substrato e promuovendo cinetiche di reazione distinte nei percorsi enzimatici. | ||||||
Aliskiren-d6 Hydrochloride | 1246815-96-2 | sc-217600 | 1 mg | $970.00 | ||
L'aliskiren-d6 cloridrato funziona come inibitore selettivo della renina e presenta un'esclusiva marcatura isotopica che ne migliora la tracciabilità nei test biochimici. La sua struttura consente interazioni precise con il sito attivo della renina, portando a una significativa riduzione dell'attività enzimatica. La presenza di atomi di deuterio contribuisce ad alterare gli effetti isotopici cinetici, fornendo approfondimenti sui meccanismi di reazione. Inoltre, il suo profilo di solubilità favorisce un'efficace integrazione in vari ambienti biochimici, influenzando le vie metaboliche. | ||||||
CGI 1746 | 910232-84-7 | sc-504775 | 5 mg | $490.00 | ||
CGI-1746 è un composto studiato come inibitore della renina, con potenziali applicazioni nella gestione della pressione sanguigna. | ||||||
Ilepatril | 473289-62-2 | sc-491271 | 25 mg | $4665.00 | ||
AVE7688 è un inibitore della renina in fase di sviluppo per l'ipertensione. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
L'embelina è un composto naturale che ha dimostrato proprietà di inibizione della renina in studi di ricerca. | ||||||
rac N-Propyl-2-cyanimidopyrrolidine-5-acetic Acid | 1246833-75-9 | sc-476840 | 1 mg | $800.00 | ||
L'acido N-Propil-2-cianimidopirrolidina-5-acetico di Rac presenta caratteristiche distintive come modulatore della renina, grazie a una struttura pirrolidinica unica che facilita le interazioni specifiche di legame con il sito attivo dell'enzima. Il suo gruppo ciano aumenta le proprietà di sottrazione di elettroni, influenzando la reattività e la stabilità dell'acido. La configurazione sterica del composto consente un'inibizione selettiva, influenzando la cinetica enzimatica e fornendo una comprensione sfumata dei meccanismi di regolazione della renina nei sistemi biologici. | ||||||