RELL2 Inibitori

I comuni inibitori di RELL2 comprendono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 169316 CAS 152121-53-4, Losmapimod CAS 585543-15-3, Doramapimod CAS 285983-48-4 e VX 745 CAS 209410-46-8.

Gli inibitori di RELL2 comprendono una serie di composti chimici che interferiscono con l'attivazione mediata da RELL2 della cascata MAPK14/p38 o con l'induzione dell'apoptosi. L'inibizione della cascata MAPK14/p38 coinvolge composti in grado di prevenire gli eventi di fosforilazione necessari per l'attivazione di MAPK14, o p38, una chinasi critica nelle vie di segnalazione della risposta allo stress. Questi inibitori potrebbero legarsi al sito di legame dell'ATP di MAPK14/p38 o ad altri domini regolatori, impedendo così alla chinasi di adottare una conformazione attiva o di interagire con i suoi substrati. Allo stesso modo, i composti che ostacolano gli effetti apoptotici di RELL2 mirano alle interazioni proteina-proteina o alle cascate di segnalazione che RELL2 coinvolge per svolgere la sua funzione pro-apoptotica.

Gli inibitori chimici che hanno come bersaglio la proteina RELL2 mirano a diminuirne l'attività senza necessariamente influenzarne i livelli di espressione. Tali inibitori potrebbero essere progettati per bloccare l'interazione della proteina con i suoi partner di segnalazione a valle o per impedire la sua localizzazione nei complessi di segnalazione dove esercita la sua funzione. Per esempio, piccole molecole che imitano i motivi di legame dei partner di segnalazione di RELL2 potrebbero inibire competitivamente la proteina occupando i suoi domini di interazione. In alternativa, gli inibitori allosterici potrebbero legarsi a regioni di RELL2 che inducono un cambiamento conformazionale, rendendo la proteina inattiva. La progettazione di tali inibitori richiederebbe una comprensione completa della struttura di RELL2 e dei dettagli molecolari delle sue interazioni all'interno della cellula.