RCL Inibitori
I comuni inibitori della RCL comprendono, ma non solo, l'allopurinolo CAS 315-30-0, il metotrexato CAS 59-05-2, la 6-mercaptopurina CAS 50-44-2, l'azatioprina CAS 446-86-6 e il febuxostat CAS 144060-53-7.
Gli inibitori chimici dell'urato ossidasi ricombinante (RCL) funzionano principalmente modulando la disponibilità dei suoi substrati nella via di degradazione delle purine. L'allopurinolo e il suo metabolita attivo, l'oxipurinolo, così come il febuxostat e il topiroxostat, hanno come bersaglio l'enzima xantina ossidasi. Inibendo questo enzima, questi composti riducono la produzione di xantina e acido urico, limitando così la disponibilità di substrati su cui la RCL può agire. Ne consegue un'inibizione funzionale dell'attività di RCL, in quanto l'enzima ha meno molecole con cui interagire. Il sulfinpirazone e il probenecid, pur funzionando in modo diverso influenzando il riassorbimento e l'escrezione dell'urato, contribuiscono anch'essi alla limitazione della disponibilità di substrati per l'RCL, alterando i livelli di acido urico nell'organismo.
Il metotrexato, inibendo la diidrofolato reduttasi, determina una riduzione dei livelli di tetraidrofolato, necessario per la sintesi dei nucleotidi purinici. Con un minor numero di basi puriniche sintetizzate, la RCL vede inibita la sua funzione a causa della minore disponibilità di substrato. Allo stesso modo, l'azatioprina e la 6-mercaptopurina interferiscono con il metabolismo delle purine attraverso i loro metaboliti, il che porta nuovamente a una scarsità di substrati per la RCL. La tisopurina, un altro inibitore della xantina ossidasi, riduce la produzione di metaboliti all'interno della via di degradazione delle purine, con conseguente inibizione funzionale della RCL. La pegloticasi e la rasburicasi, entrambi enzimi specifici per l'acido urico, catalizzano direttamente la conversione dell'acido urico in allantoina, esaurendo di fatto il substrato che RCL elaborerebbe, inibendo così la sua funzione. Nel complesso, questi inibitori chimici utilizzano varie strategie per ridurre la concentrazione di derivati purinici, necessari per l'attività di RCL, inibendo così la funzione della proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinolo inibisce la xantina ossidasi, un enzima a monte dell'attività di RCL nel percorso di degradazione delle purine. Riducendo la formazione di xantina e acido urico, l'allopurinolo può diminuire la disponibilità di substrato per la RCL, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce in modo competitivo la diidrofolato reduttasi (DHFR), necessaria per la sintesi del tetraidrofolato. Poiché il tetraidrofolato è necessario per la sintesi dei nucleotidi purinici, l'inibizione del DHFR da parte del metotrexato può determinare una riduzione dei livelli di basi puriniche, inibendo così l'RCL limitando la disponibilità di substrato. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurina viene metabolizzata in nucleotidi di tioguanina, che interferiscono con il metabolismo delle purine. Questa inibizione può comportare l'inibizione funzionale di RCL, riducendo il pool di derivati purinici su cui RCL può agire. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azatioprina viene convertita in vivo in 6-mercaptopurina. Agendo attraverso lo stesso meccanismo della 6-mercaptopurina, l'azatioprina può diminuire la disponibilità di basi puriniche, inibendo così la funzione di RCL, riducendo il suo pool di substrati. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Il Febuxostat inibisce selettivamente la xantina ossidasi, determinando una diminuzione della produzione di acido urico. Poiché la RCL è coinvolta nel percorso di degradazione delle purine, l'inibizione delle reazioni a monte da parte del febuxostat può portare a un'inibizione funzionale della RCL riducendo la disponibilità dei suoi substrati. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Il sulfinpirazone è un agente uricosurico che può anche inibire il riassorbimento dell'urato. Influenzando il percorso di degradazione della purina e potenzialmente alterando la concentrazione dei substrati o dei prodotti su cui agirebbe RCL, il sulfinpirazone può inibire la funzione di RCL. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Il probenecid inibisce il riassorbimento dell'acido urico nei reni e ne aumenta l'escrezione. Alterando i livelli di acido urico, il probenecid può influenzare il percorso di degradazione della purina, inibendo così l'RCL attraverso una riduzione della disponibilità di substrato. | ||||||
Oxipurinol | 2465-59-0 | sc-208138 sc-208138A | 100 mg 500 mg | $218.00 $744.00 | 1 | |
L'oxipurinolo, il metabolita attivo dell'allopurinolo, inibisce la xantina ossidasi, che può inibire funzionalmente l'RCL riducendo la generazione dei suoi substrati nella via di degradazione delle purine. | ||||||