Rag C Inibitori

I comuni inibitori della Rag C includono, a titolo esemplificativo, la metformina-d6, cloridrato CAS 1185166-01-1, l'AICAR CAS 2627-69-2, la rapamicina CAS 53123-88-9, il PP242 CAS 1092351-67-1 e il PI-103 CAS 371935-74-9.

Gli inibitori di Rag C sono composti che non inibiscono direttamente Rag C, ma mirano alle vie di segnalazione e ai processi cellulari che Rag C influenza. Rag C fa parte del complesso Ragulator-Rag che attiva mTORC1 in risposta ai livelli di aminoacidi, essenziali per la crescita e il metabolismo cellulare. L'inibizione indiretta di Rag C si ottiene attraverso la modulazione dei componenti a monte o a valle di questo asse di segnalazione.

Composti come la metformina e l'AICAR agiscono attivando l'AMP-activated protein kinase (AMPK), che è un regolatore negativo del complesso mTORC1. Attivando l'AMPK, questi composti portano all'inibizione di mTORC1, sopprimendo così indirettamente la funzione di Rag C, fondamentale per l'attivazione di mTORC1 nella segnalazione degli aminoacidi. La rapamicina, un noto inibitore della via mTOR, forma un complesso con FKBP12 e inibisce specificamente mTORC1, un elemento chiave a valle della via Rag C. Altre sostanze chimiche, come Torin 1, KU-0063794, WYE-687 e MLN0128 (Sapanisertib), inibiscono i complessi mTORC1 e mTORC2. Poiché Rag C è specificamente coinvolta nell'attivazione di mTORC1, l'inibizione di questo complesso porta a una riduzione della segnalazione mediata da Rag C. I doppi inibitori come PI-103, PF-04691502 e AZD8055 hanno come bersaglio sia la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) che mTOR, enzimi che sono regolatori chiave della crescita e della proliferazione cellulare a monte di Rag C. Inibendo queste chinasi, questi composti sopprimono indirettamente l'attivazione di Rag C e i suoi successivi processi di segnalazione. Palomid 529 è un altro agente che modula la via mTOR/AKT e, così facendo, diminuisce indirettamente l'attività di Rag C.