Gli attivatori di RAD54L2 comprendono una categoria di agenti chimici sviluppati per potenziare selettivamente l'attività di RAD54-like 2 (RAD54L2), una proteina membro della famiglia SWI/SNF delle ATPasi DNA-dipendenti. RAD54L2 è coinvolta nei complessi ed essenziali processi cellulari di riparazione e ricombinazione del DNA, dove si ritiene che moduli l'architettura della cromatina, facilitando così l'accesso al DNA per varie proteine di riparazione e replicazione. L'attivazione di RAD54L2 può portare a un'amplificazione delle sue funzioni naturali, influenzando le dinamiche del rimodellamento della cromatina e potenzialmente influenzando la fedeltà e l'efficienza dei meccanismi di riparazione del DNA. Gli attivatori di RAD54L2 mirano ad aumentare l'attività ATPasi della proteina o la sua interazione con altri componenti del macchinario di riparazione del DNA, potenzialmente migliorando la capacità della proteina di mantenere l'integrità genomica.
La progettazione e lo sviluppo di attivatori di RAD54L2 richiedono una comprensione a livello molecolare della struttura e della funzione di RAD54L2. Questi attivatori possono essere piccole molecole, peptidi o altre entità chimiche che sono state specificamente adattate per legarsi a RAD54L2, potenzialmente in domini critici per l'idrolisi dell'ATP o in interfacce di interazione che facilitano il suo ruolo nel rimodellamento della cromatina. Il processo di scoperta spesso integra metodi computazionali, come le simulazioni di docking molecolare, per prevedere e visualizzare come questi attivatori possano interagire con il sito attivo della proteina o con i siti allosterici. I composti guida che emergono dagli studi in silico sono in genere sottoposti a convalida empirica mediante saggi biochimici per confermare i loro effetti attivanti su RAD54L2. Successivi cicli di sintesi chimica e studi di relazione struttura-attività aiutano a perfezionare questi attivatori, migliorandone la potenza, la selettività e la capacità di coinvolgere RAD54L2 in modo da aumentarne l'attività.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina inibisce l'attività della chinasi ATM e ATR. La riduzione dell'attività di ATM/ATR può portare a una segnalazione meno efficace del danno al DNA, spingendo così la cellula a potenziare i ruoli delle proteine di riparazione alternative, come RAD54L2, per mantenere la stabilità genomica. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
L'inibizione di PI3K da parte di LY294002 potrebbe inavvertitamente influenzare le proteine coinvolte nella segnalazione del danno al DNA, compresa la DNA-PK. Ciò potrebbe comportare un aumento dell'attività di RAD54L2 per sostenere la riparazione del danno al DNA quando i segnali primari della chinasi sono attenuati. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
L'inibizione di Chk2 con BML-277 può ridurre l'efficienza della segnalazione del checkpoint. La cellula può quindi aumentare il ruolo di RAD54L2 nella riparazione del DNA per garantire la progressione del ciclo cellulare in presenza di un danno al DNA, nonostante il controllo indebolito del checkpoint. | ||||||