PTH2 Receptor Attivatori

I comuni attivatori del recettore PTH2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, forskolina CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, litio CAS 7439-93-2, acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e butirrato di sodio CAS 156-54-7.

Il recettore PTH2 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che appartiene a una famiglia di recettori che rispondono all'ormone paratiroideo (PTH) e al peptide legato all'ormone paratiroideo (PTHrP). Mentre il recettore PTH1 è coinvolto principalmente nella regolazione del metabolismo del calcio e del rimodellamento osseo, il ruolo fisiologico del recettore PTH2 è meno chiaramente definito. È noto che ha un'elevata affinità per il PTHrP ed è espresso in vari tessuti, tra cui il cervello e il pancreas, suggerendo un potenziale ruolo nelle vie neuroendocrine e metaboliche.

Il recettore del PTH2 è codificato dal gene PTH2R ed è strutturalmente caratterizzato dalla tipica architettura a sette domini transmembrana dei GPCR. Quando lega il suo ligando, il recettore del PTH2 attiva cascate di segnalazione intracellulare che coinvolgono il secondo messaggero cAMP. Questa attivazione può portare a una serie di risposte cellulari, tra cui cambiamenti nell'attività enzimatica, nell'espressione genica e nei processi di secrezione cellulare. Le ricerche sul recettore PTH2 sono state meno approfondite rispetto al recettore PTH1, ma si pensa che sia coinvolto nelle funzioni del sistema nervoso centrale e che sia stato implicato nella modulazione del dolore e nella termoregolazione. La sua espressione nel tessuto pancreatico suggerisce inoltre che possa avere un ruolo nella regolazione delle funzioni pancreatiche, anche se questi effetti non sono del tutto compresi.